Метофеназат

Метофеназат
Metofenazatum

Химическое соединение
ИЮПАК	3,4,5-триметоксибензоат-2-хлор-10-{3'-[4-(2-оксиэтил)-пиперазинил]-пропил}фенотиазин
Брутто-формула	C₃₁H₃₆ClN₃O₅S
CAS	388-51-2
PubChem	9800
Состав

Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
Лекарственные формы
таблетки по 5 мг; 0,5% раствор в ампулах по 1 мл
Способы введения
перорально; внутримышечно
Другие названия
Френолон

Метофеназа́т (торговое наименование «френоло́н») — антипсихотическое средство с психостимулирующим действием, пиперазиновое производное фенотиазина^[1].

Синонимы: метофеназин, метофеназатум, перфеназинтриметоксибензоат, френолон, силадор.

Общая информация

По химическому строению близок к этаперазину. Отличается тем, что оксиэтильный радикал (—СН₂—СН₂-ОН) этерифицирован остатком триметоксибензойной кислоты. Эта кислота является составной частью молекул резерпина и триоксазина.

По основным фармакологическим свойствам метофеназат близок к аминазину, однако по лечебному действию отличается слабо выраженной антипсихотической активностью и наличием стимулирующего эффекта. Одновременно обладает элементами седативного действия, но вялости, сонливости, адинамии не вызывает. При небольших дозах (5—30 мг/сут) обладает лёгким антидепрессивным действием, а при более высоких дозировках (40—60 мг/сут) — мягким седативным эффектом^[2].

Применяют метофеназат в психиатрической практике при ступорозных и субступорозных состояниях при периодической и ядерной шизофрении, а также при простой и шизофрении с апато-абулическим синдромом на фоне обострения. Также препарат показан при астено-апатических и астено-депрессивных состояниях^[2]. Благодаря стимулирующим и активирующим свойствам применяется при кататонических расстройствах^[3]. Больши́е дозы воздействуют на бредовую и галлюцинаторную симптоматику, но в слабой степени^[2]. Может назначаться также в качестве противорвотного средства. В комбинациях с другими нейролептиками (такими как флуфеназин, алимемазин, тиоридазин) и антидепрессантами применяется при лечении ипохондрических синдромов^[2].

Антипсихотическое действие выражено у метофеназата меньше, чем у других фенотиазиновых препаратов. При параноидной шизофрении с паранойяльным синдромом, при кататоническом возбуждении, маниакальном состоянии, при гебефренической шизофрении он малоэффективен. Не обладает способностью быстро купировать психомоторное возбуждение даже при парентеральном введении. В этих случаях лечение следует начинать другими нейролептическими препаратами.

Терапевтический эффект развивается постепенно и становится заметным через 2—5 дней после начала лечения.

При депрессивных состояниях в рамках шизоаффективного расстройства применение метофеназата может привести к ухудшению состояния с углублением тоски, появлением бессонницы и тяжёлой акатизии.

В общемедицинской практике метофеназат может применяться при гипертонической болезни, функциональных сердечно-сосудистых нарушениях, патологическом климаксе, гастродуоденальных заболеваниях^[3].

Дозировки и способ применения

Применяют внутрь и внутримышечно. Назначают внутрь (после еды) 2—3 раза в день; в первый день принимают 0,005—0,01 г (5—10 мг), на 2—3-й день увеличивают дозу до 0,02—0,03 г (20—30 мг), затем до 0,04—0,06 г (40—60 мг). Терапевтические дозы 0,03—0,06 г (30—60 мг) в день. Внутримышечно вводят по 5—10 мг.

Лечение в стационаре продолжается обычно 1—2 мес. При последующем амбулаторном лечении назначают по 0,005—0,02 г (5—20 мг) в сутки. Детям назначают внутрь из расчёта 1 мг/кг в сутки (делят на 3—5 приёмов).

Метофеназат хорошо переносится, поэтому широко применяется в геронтологической и детской практике, а также при лечении сомато-психических расстройств^[2].

Побочные эффекты

Возможные побочные явления: бессонница, отёчность лица, головокружение; иногда появляется кожная сыпь^[3]. В редких случаях наблюдаются желтуха, светочувствительность, изменения картины крови^[3]. Наиболее частые осложнения — экстрапирамидные нарушения с преобладанием явлений акатизии.

Противопоказания

Препарат противопоказан при тяжёлых заболеваниях печени и почек, заболеваниях сердца с нарушением проводимости, эндокардите, болезнях крови, депрессии, беременности и лактации.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (драже), по 0,005 г (5 мг), в упаковке по 50 штук; 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл (5 мг) в упаковке по 5 ампул. Драже содержат метофеназата дифумарат, а растворы — метофеназата диэтансульфонат.

Хранение

Хранение: список Б. В защищённом от света месте.

Примечания

↑ Данилов Д. С. Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы) : [арх. 29 ноября 2020] // Обозрение психиатрии и медицинской психологии им. В. М. Бетхерева. — 2010. — С. 36—42.
↑ ¹ ² ³ ⁴ ⁵ Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 15. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
↑ ¹ ² ³ ⁴ О. Г. Сыропятов, Н. А. Дзеружинская, Е. И. Аладышева и др. Основы психофармакотерапии: пособие. — Киев, 2007. — ISBN 978-9-66-675519-6.