Пимозид

Пимозид

Химическое соединение
ИЮПАК	1-[1-[4,4-бис(4-фторофенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-он
Брутто-формула	C₂₈H₂₉F₂N₃O
CAS	2062-78-4
PubChem	16362
DrugBank	01100
Состав

Классификация
Фармакол. группа	Антипсихотические средства
АТХ	N05AG02
Фармакокинетика
Биодоступн.	40—50 %
Способы введения
перорально
Другие названия
Орап
Медиафайлы на Викискладе

Пимозид (Pimozidum) — антипсихотическое средство класса дифенилбутилпиперидинов.

Синонимы: Орап (оральный антипсихотик), Antalon, Norofen, Opiran, Oralep, Orap, Pimotid, Pirium.

Общая информация

Является производным дифенилбутилпиперидина; по структуре боковой цепи близок к бенперидолу.

По спектру действия близок к галоперидолу, оказывает выраженное антипсихотическое действие.

Особенностью препарата является относительно продолжительный эффект при приёме внутрь. Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается обычно через 2 часа, длится около 6 часов и проходит через 24 часа.

Применяют пимозид в амбулаторных условиях для поддерживающей терапии у больных, ранее лечившихся нейролептическими препаратами. Удобен для применения, так как не оказывает гипноседативного действия. В стационаре и в амбулаторных условиях используется для лечения шизофрении, параноидных состояний, психотических и невротических состояний с параноидными признаками. Для лечения агрессивности и возбуждения при острых психозах непригоден, так как не оказывает психомоторно-седативного действия. Пимозид также успешно использовался для лечения бредового расстройства и параноидного расстройства личности^[1].

Может использоваться в сочетании с другими нейролептическими препаратами. При острых психических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика, оказывающего гипноседативное действие, а затем, постепенно уменьшая дозу этого нейролептика, переходить на приём пимозида.

Назначают пимозид внутрь до еды в виде таблеток. Начальная доза для взрослых 0,001 г (1 мг) раз в сутки, затем дозу постепенно повышают. Средняя суточная доза составляет 5 мг (до 8 мг); принимают раз в сутки.

Побочные эффекты

При лечении пимозидом могут появиться экстрапирамидные расстройства, для устранения которых принимают антипаркинсонические средства^[2]. В первые дни лечения (главным образом при прекращении приёма ранее назначенных нейролептиков с седативным действием) возможно обострение агрессивности.

Другие побочные эффекты: слабость, утомляемость, снижение аппетита, эмоциональная подавленность. Со стороны половой системы: набухание или болезненность молочных желёз, необычная секреция молока; редко — снижение потенции. Реже — аллергические кожные высыпания, гипотензия^[3]. Возможно также возникновение аритмий^[4]^[5] (характерен больший риск аритмий в сравнении с другими мощными антипсихотиками^[5]). Со стороны пищеварительной системы возможны запоры, сухость во рту; редко — диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.

Противопоказания

Экстрапирамидные расстройства, депрессивные состояния^[3]. Препарат не следует назначать женщинам в первые 3 месяца беременности. Индивидуальная повышенная чувствительность к пимозиду.

Взаимодействия

Не следует сочетать пимозид с барбитуратами, наркотическими анальгетиками^[3]. При сочетании пимозида с фенотиазиновыми нейролептиками возрастает риск развития желудочковых аритмий^[6], как и при сочетании его с соталолом, амиодароном, дизопирамидом, прокаинамидом, хинидином или хинином, а также при сочетании его с моксифлоксацином, кларитромицином или эритромицином. Данных сочетаний следует избегать. Риск желудочковых аритмий повышается также при сочетании пимозида с диуретиками по причине вызываемой диуретиками гипокалиемии^[7].

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Форма выпуска

Таблетки по 0,001 г (1 мг) в упаковке по 50 штук и по 0,004 г (4 мг) в упаковке по 20 штук.

Примечания

↑ Munro, A. (1999) Delusional disorder. Cambridge: Cambridge University Press. ISBN 0-521-58180-X.
↑ Самохвалов В. П. Психиатрия (Учебное пособие для студентов медицинских вузов). — Ростов-на-Дону: Феникс, 2002. — 575 с. — (Серия «Высшее образование»). — ISBN 5-222-02133-5.
↑ ¹ ² ³ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
↑ ¹ ² Клиническая психиатрия: [Учеб. пособие]: Пер. с англ., перераб. и доп. / Х.И. Каплан, Б.Дж. Садок; Ред. и авт. доп. Ю.А. Александровский, А.С. Аведисова, Л.М. Барденштейн и др.; Гл. ред.: Т.Б. Дмитриева. — Москва : ГЭОТАР МЕДИЦИНА, 1998. — 505 с. — ISBN 5-88816-010-5. Оригинал: Pocket Handbook of Clinical Psychiatry / Harold I Kaplan, Benjamin J Sadock. — Baltimore: Williams & Wilkins, 1990. — ISBN 0-683-04583-0.
↑ Дробижев М. Ю. Кардиологические аспекты проблемы переносимости и безопасности нейролептика : [арх. 7 ноября 2011] // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 2.
↑ Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М., 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6.