Аминофенилмасляная кислота

Аминофенилмасляная кислота
Phenibutum
Химическое соединение
ИЮПАК	(±)-4-амино-3-фенилбутановая кислота
Брутто-формула	C10H13NO2
Молярная масса	179.216 г/моль
CAS	1078-21-3
PubChem	14113
DrugBank	13455
Состав
Классификация
Фармакол. группа	ноотропы
АТХ	N06BX22
Фармакокинетика
Биодоступн.	64—65 %
Период полувывед.	5,3 ч
Лекарственные формы
таблетки
Способы введения
перорально
Другие названия
Бифрен, Нообут, Ноофен, Анвифен
Медиафайлы на Викискладе

Аминофенилмасляная кислота, торговое название — Фенибу́т — производное γ-гидроксимасляной кислоты, активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты, а также рецепторов фенилэтиламина^[1]. Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентином^[2]. Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства^[3]. Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях^[4].

Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существуют сообщения о токсичности препарата^[3].

Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении^[4].

Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД^[4]. В частности, в США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка^[3][5], в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок^[5]. По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество, при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром, а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента^[4].

История

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным^[6]. Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной^[7].

В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР: Янис Ванагс (ак. ВАСХНИЛ), сотрудники ЛГПИ, Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК «Олайнфарм»), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В.М. Бехтерева)^[8].

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон»^[7].

Общая информация

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.^{[источник не указан 389 дней]}

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с жёлчью.^{[источник не указан 389 дней]}

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — 253 °C.^{[источник не указан 389 дней]}

Химические свойства

pH водного 2,5 % раствора 2,3—2,7.^{[источник не указан 823 дня]}

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль.

Побочные действия

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость, при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота; усиление раздражительности, возбуждение, тревога, головокружение, аллергические реакции, вагинальный кандидоз, шелушение интимных зон, зуд.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления^[9][10][11]. Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко^[9]. В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение, часто сильное^[12].

Взаимодействие

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.).^{[источник не указан 823 дня]}

Условия отпуска из аптек

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача-невролога и врача-психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена.^{[источник не указан 823 дня]}

Примечание

Литература

• Hardman, M. I. Acute phenibut withdrawal : A comprehensive literature review and illustrative case report. :  [англ.] / M. I. Hardman, J. Sprung, T. N. Weingarten // Bosnian Journal of Basic Medical Sciences. — 2019. — Vol. 19, no. 2 (20 May). — С. 125–129. — ISSN 1840-4812. — doi:10.17305/bjbms.2018.4008. — PMID 30501608. — PMC 6535394.
• Lapin, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA) : A tranquilizer and nootropic drug :  [англ.] // CNS Neuroscience & Therapeutics : j. — 2001. — Vol. 7, no. 4 (December). — P. 471−481. — doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. — PMID 11830761.
• Синтез у-амино-р-фенилмасляной кислоты (фенибута) / В. В. Сивчик, Г. О. Григорян, В. Л. Сурвило, Т. В. Трухачева ; РУП «Белмедпрепараты», г. Минск // Медико-социальная экология личности : состояние и перспективы : Материалы X междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск : [арх. 5 марта 2016] / Отв. ред. В. А. Прокашева. — Минск : Изд. центр БГУ, 2012. — С. 448–450. — УДК 547.466.3.057+615.214.31^(G).
• Сытинский, И. А. Гамма-аминомасляная кислота в деятельности нервной системы. — Л. : Наука, 1972.
• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.

Документы

• Реестровая запись ФС-001655  (рус.). Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (29 мая 2017).
• Регистрационное удостоверение ЛП-005076  (рус.). Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (26 сентября 2008).
• Копатько, С. А. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Фенибут : ЛП-005076-260918 / АО «Вертекс». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2018. — 26 сентября. — 4 с.

Ссылки

Эта страница в последний раз была отредактирована 18 февраля 2024 в 03:30.