Для установки нажмите кнопочку Установить расширение. И это всё.

Исходный код расширения WIKI 2 регулярно проверяется специалистами Mozilla Foundation, Google и Apple. Вы также можете это сделать в любой момент.

Как перевоплотить Википедию

Хотите, чтобы Википедия всегда выглядела так профессионально и современно? Мы создали расширение для браузера. Оно совершенствует любую страницу энциклопедии, которую вы посетите, с помощью магических технологий WIKI 2.

Попробуйте — вы его можете удалить в любой момент.

Установить за 5 сек.
4,5
Келли Слэйтон
Мои поздравления с отличным проектом... что за великолепная идея!
Александр Григорьевский
Я использую WIKI 2 каждый день
и почти забыл как выглядит оригинальная Википедия.
Статистика
На русском, статей
Улучшено за 24 ч.
Добавлено за 24 ч.
Что мы делаем. Каждая страница проходит через несколько сотен совершенствующих техник. Совершенно та же Википедия. Только лучше.
Great Wikipedia has got greater.
.
Лео
Ньютон
Яркие
Мягкие

Тианептин

Из Википедии — свободной энциклопедии

Тианептин
Tianeptinum
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто-формула C21H25ClN2O4S
Молярная масса 436,953 г/моль
CAS 66981-73-5
PubChem 68870
DrugBank 09289
Состав
Классификация
Фармакол. группа антидепрессанты
АТХ N06AX14
Фармакокинетика
Метаболизм В печени
Период полувывед. 2,5 часа (2,5 ± 1,1 ч)[1]
Экскреция Почками[1]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Способы введения
перорально
Другие названия
«Коаксил», «Стаблон»
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

C 2012 года исключен из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов[2].

Фармакодинамика

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Есть данные о взаимодействии тианептина с глутаматергической системой, а также о том, что он, по-видимому, является агонистом μ-опиоидных рецепторов[3]. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % [1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T½ — 2,5–3,5 ч. При хронической болезни почек, а также у пациентов старше 70 лет T½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания

  • Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период);
  • Тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
  • Органические депрессивные и тревожные расстройства;
  • Острая реакция на стресс;
  • Посттравматическое стрессовое расстройство;
  • Неврастения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приём необратимых или обратимых ингибиторов МАО[4].

Дозировка

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

К побочным действиям тианептина относятся гастралгия, сухость во рту[4], снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм, диспепсия[4]; бессонница[4], сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение[4], головная боль[4], обморочные состояния, тремор[4], жар; тахикардия[4], экстрасистолия[4], кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия[4], боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (искусственная вентиляция лёгких, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Особые указания

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель, при переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч.[5]:591 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО есть риск коллапса, внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и летального исхода[5]:591.

Наркотические свойства

Основная статья: Злоупотребление тианептином

При применении в дозах, многократно превышающих рекомендованные, препарат вызывает эффекты, подобные опиоидным[6][7], что может привести к зависимости, особенно у лиц, уже страдающих опиоидной зависимостью[7][8]. В 2010 году постановлением правительства тианептин был включён в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ[9]. Следует отметить, что зависимость наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при пероральном, так и при внутривенном введении. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита героина некоторые наркоманы заменяют тианептином этот наркотик.

Жидкость, приготовленная на основе тианептина путём измельчения таблеток и разведения их водой, по сути представляет собой взвесь частиц препарата (так как тианептин плохо растворим в воде) и крайне опасна при парентеральном применении[10]. К последствиям злоупотребления тианептином относят гнойно-некротические повреждения мягких тканей (флегмоны и абсцессы, анаэробные гангрены конечности, сепсис, постинъекционные трофические язвы конечностей, постинъекционные инфильтраты), поражения сосудистого русла (дерматонекрозы, тромбоз глубоких вен, острый тромбофлебит конечностей, эрозивные кровотечения), приводящие к летальному исходу, токсическое поражение органов зрения[11], приводящее к слепоте[12]. Поражение конечностей при злоупотреблении тианептином приводит во многих случаях к необходимости их ампутации[10].

Сходство проявлений интоксикации тианептином и его синдрома отмены с таковыми при героиновой зависимости, а также способность налоксона утяжелять синдром отмены коаксила дают основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов, а зависимость от коаксила — как разновидность опиоидной зависимости[13].

Примечания

  1. ↑ 1 2 3 Royer R.J., Albin H., Barrucand D., Salvadori-Failler C., Kamoun A. Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors. (англ.) // Clinical Neuropharmacology  (англ.) (рус. : journal. — 1988. — Vol. 11, no. Suppl 2. — P. S90—6. — PMID 3180120. List of Library Holdings Worldwide
  2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Дата обращения: 6 января 2012. Архивировано 18 октября 2017 года.
  3. ↑ Bence C, Bonord A, Rebillard C, et al. Neonatal Abstinence Syndrome Following Tianeptine Dependence During Pregnancy // Pediatrics. — 2016 Jan. — Vol. 137, no. 1. — P. 1-4. — doi:10.1542/peds.2015-1414. — PMID 26659818.
  4. ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
  5. ↑ 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
  6. ↑ Richard Ives. Assessment Mission Report for the SCAD V Programme, Component on Prevention and on Media Work (PDF) (2008). Дата обращения: 4 ноября 2008. Архивировано 1 декабря 2010 года.
  7. ↑ 1 2 Богинская Д.Д., Мохначев С.О. Зависимость от тианептина (коаксила) // Наркология. — Москва: Издательство «Гениус Медиа», 2012. — Т. 11, № 3 (123). — С. 32—42. — ISSN 1682-8313.
  8. ↑ "В Украине появился легальный наркотик". Обозреватель. 2011-02-16. Архивировано из оригинала 30 декабря 2013. Дата обращения: 28 декабря 2013.
  9. ↑ Люст Е.Н., Малкова Т.Л. Токсикологическое значение тианептина и актуальность экспертного исследования с целью обнаружения его в биологическом материале // Медицинская экспертиза и право. — Москва: Информационно-правовой центр «ЮрИнфоЗдрав», 2011. — № 5. — С. 10—12. — ISSN 2077-0510.
  10. ↑ 1 2 Ступин В.А., Абрамов И.С., Горюнов С.В. и др. Гнойно-некротические и сосудистые осложнения после парентерального введения коаксила (тианептина) у больных с наркотической зависимостью : [арх. 9 апреля 2014] // Наркология. — 2008. — № 3. — С. 9—56. — ISSN 1682—8313.
  11. ↑ Люст Е.Н. К вопросу химико-токсикологического анализа антидепрессанта тианептина // Актуальные проблемы науки фармацевтических и медицинских вузов: от разработки до коммерциализации: Материалы научно-практической конференции с международным участием. — Пермь: Пермская государственная фармацевтическая академия, 2011. — С. 110—112. Архивировано 14 декабря 2014 года.
  12. ↑ Рябцева А.А., Бардеева Ю.Н. Токсическое поражение органа зрения у инъекционных потребителей «Коаксила» (тианептина) : [арх. 10 марта 2016] // Наркология. — Москва : Издательство «Гениус Медиа», 2008. — № 1. — С. 49—54. — ISSN 1682-8313.
  13. ↑ Крупицкий Е.М., Бураков А.М. Зависимость от коаксила: сообщение о случае : [арх. 10 марта 2016] // Наркология. — Москва : Издательство «Гениус Медиа», 2007. — № 1. — С. 73—75. — ISSN 1682-8313.

Литература

Эта страница в последний раз была отредактирована 26 января 2024 в 23:50.
Как только страница обновилась в Википедии она обновляется в Вики 2.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.
Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License. Нетекстовые медиаданные доступны под собственными лицензиями. Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. WIKI 2 является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).
Связаться с WIKI 2
Введение
Условия использования
Конфиденциальность