| Селегилин | |
|---|---|
| Selegiline | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | L-(—)-N-(1-фенилизопропил)-N-метил-N-2-пропиниламин |
| Брутто-формула | C13H17N |
| Молярная масса | 187.281 г/моль |
| CAS | 14611-51-9 |
| PubChem | 26757 |
| DrugBank | APRD00525 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Противопаркинсонические дофаминергические средства |
| АТХ | N04BD01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 4.4% |
| Связывание с белками плазмы | > 99.5% |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 2 часа |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 5 и 10 мг | |
| Способы введения | |
| Oral, transdermally | |
| Другие названия | |
| Депренил, Когнитив, Ниар, Селгин, Селегос, Сепатрем, Элдеприл, Юмекс (Deprenyl, L-deprenyl, Cognitiv, Niar, Selgin, Selegos, Eldepryl, Jumex, Tumex) | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Селегилин (L-депренил) по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы (МАО) типа Б. Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонических синдромах различной этиологии (кроме лекарственной), вызванных дефицитом эндогенного дофамина.[1]
Общая информация
Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание МАО типа Б и ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно выражено повышение содержания дофамина в нейронах экстрапирамидной системы при одновременном применении селегилина с леводопой. Селегилин сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет её действие. В связи с этим при паркинсонизме его часто применяют в сочетании с леводопой. Другие ингибиторы МАО, в отличие от селегилина, действуют на МАО типа А или оказывают смешанное влияние (на МАО типа А и Б).
Имеются сведения, что при применении селегилина в сочетании с антипаркинсоническими препаратами у больных паркинсонизмом улучшаются показатели липидного обмена.
Назначают селегилин по 5—10 мг в сутки (соответственно либо утром, либо утром и вечером), затем дозу подбирают индивидуально. При повышении дозы эффект не усиливается. Через несколько недель после начала лечения можно ограничиться меньшей дозой; вместе с тем при продолжительном лечении эффективность селегилина может снижаться.
При применении селегилина дозу леводопы можно в некоторых случаях снизить.
Селегилин можно принимать в сочетании с мадопаром или накомом.
Побочные эффекты при лечении селегилином в сочетании с леводопой или содержащими её препаратами сходны с наблюдающимися при применении одного препарата леводопы, но они могут усиливаться.
Совместное применение селегилина с опиоидными анальгетиками может вызывать тяжёлую токсическую реакцию, судороги, кому и смерть[2]:127. Совместное применение с ИМАО, с ТЦА или с флуоксетином может привести к гипертермии, гипертензии, миоклонусу, коматозному состоянию. Сочетание селегилина с кофеином обусловливает риск развития симптомов, встречающихся при передозировке гормонов щитовидной железы[2]:555.
Не следует назначать селегилин при экстрапирамидных заболеваниях, не связанных с дефицитом дофамина (при эссенциальном треморе, хорее Гентингтона и др.).
Геропротекторные свойства
В исследованиях по изучению препаратов способствующих долголетию, было продемонстрировано, что собаки[3] и крысы[4], получавшие малые дозы депренила, жили значительно дольше, чем их сверстники, получавшие физиологический раствор. Было замечено также, что малые дозы депренила защищали этих животных от онкогенеза мозга[5] и в легких.[6]
Примечания
- ↑ Tábi, T., Vécsei, L., Youdim, M.B. et al. (2020). Selegiline: a molecule with innovative potential. J Neural Transm 127, 831–842 (2020). https://doi.org/10.1007/s00702-019-02082-0
- ↑ 1 2 Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии / Л. В. Деримедведь, И. М. Перцев, Е. В. Шуванова, И. А. Зупанец, В. Н. Хоменко; под ред. проф. И. М. Перцева. — Харьков: Издательство «Мегаполис», 2001. — 784 с. — 5000 экз. — ISBN 996-96421-0-X.
- ↑ Ruehl, W. W., Entriken, T. L., Muggenburg, B. A., Bruyette, D. S., Griffith, W. C., & Hahn, F. F. (1997). Treatment with L-deprenyl prolongs life in elderly dogs. Life sciences, 61(11), 1037-1044. doi:10.1016/S0024-3205(97)00611-5
- ↑ Knoll J, Miklya I. (2016). Longevity study with low doses of selegiline/(-)-deprenyl and (2R)-1-(1-benzofuran-2-yl)-N-propylpentane-2-amine (BPAP). Life Sci.; 167:32-38. doi:10.1016/j.lfs.2016.10.023. PMID 27777099.
- ↑ Knoll J, Baghy K, Eckhardt S, Ferdinandy P, Garami M, Harsing LG, Jr, Hauser P, Mervai Z, Pocza T, Schaff Z, Schuler D, Miklya I. A longevity study with enhancer substances (selegiline, BPAP) detected an unknown tumor-manifestation-suppressing regulation in rat brain. Life Sci. 2017;182:57–64. doi:10.1016/j.lfs.2017.06.010 PMID 28623006
- ↑ Mervai, Z., Reszegi, A., Miklya, I., Knoll, J., Schaff, Z., Kovalszky, I., & Baghy, K. (2020). Inhibitory Effect of (2R)-1-(1-Benzofuran-2-yl)-N-propylpentan-2-amine on Lung Adenocarcinoma. Pathology & Oncology Research, 26(2), 727-734. doi:10.1007/s12253-019-00603-6 PMC 7242259 PMID 30734151
Источники
- Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 142. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
Эта страница в последний раз была отредактирована 7 ноября 2020 в 10:20.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.