| Мезокарб | |
|---|---|
| Mesocarbum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-(фенилкарбамоилимино)-3-(1-фенилпропан-2-ил)-5H-1,2,3-оксадиазол-3-иум-2-ид |
| Брутто-формула | C18H18N4O2 |
| Молярная масса | 322,36 г/моль |
| CAS | 34262-84-5 |
| PubChem | 71932 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Психостимуляторы |
| МКБ-10 | F06.6, F10, F10.2, F10.3, F20.9, F48.0, F48.9, F51.1, F79, R40.1, R45.3, R46.4, R53, T42.4, T43.3, T65, T90.5, Y47.1, Y49.3, Y49.4, Y49.5, Z73.0, Z73.6 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки 5, 10 и 25 мг | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| «Сиднокарб» | |
Мезокарб (лат. Mesocarbum, торговое наименование: «Сиднокарб», действующее вещество: N-Фенилкарбамоил-3-(β-фенилизопропил)-сиднонимин) — лекарственное средство группы психостимуляторов. Белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.
Общая информация
Мезокарб — психостимулятор, созданный в СССР в 1971-м году М. Д. Машковским, а в его клиническом исследовании принимали участие фармакологи и психиатры Ю. А. Александровский, Г. Я. Авруцкий, А. Б. Смулевич[1] . В странах Запада практически неизвестен. По химическому строению имеет сходство с амфетамином, так как содержит фенилизопропильный радикал; вместе с тем он существенно отличается от амфетамина тем, что не имеет свободной аминогруппы; атом азота, соответствующий азоту аминогруппы у амфетамина, является у мезокарба частью гетероциклической системы — сиднонимина, замещённой в аминогруппе фенилкарбамоильным радикалом.
По химической структуре мезокарб близок к фепрозиднину.
Препарат производился российским заводом «Фармакон». В настоящее время не производится.
Мезокарб долгое время являлся основным психостимулятором, применяемым в российской медицинской практике. Считалось, что по сравнению с амфетамином он значительно менее токсичен и не оказывает выраженного периферического симпатомиметического влияния[2]. Его стимулирующее действие развивается постепенно (отсутствует резкий начальный активирующий эффект), по сравнению с амфетамином оно более длительно и обычно не сопровождается выраженной эйфорией и двигательным возбуждением[2]. Хоть препарат и не повышает настроение, тем не менее даёт ощущение прилива энергии, состояние бодрости, повышает работоспособность[3]. Стимулирующий эффект обычно не сопровождается тахикардией, резким повышением артериального давления и другими периферическими симпатомиметическими эффектами[2]. В периоде последействия не отмечается общей слабости и сонливости[2].
Методы получения
Мезокарб синтезируется из фепрозиднина, который ацилируется в абсолютированном изопропиловом спирте в присутствии ацетата натрия фенилизоцианатом[4].
Механизм действия
По нейрохимическому механизму действия мезокарб отличается от амфетамина. Экспериментальные данные показывают, что мезокарб сильнее действует на норадренергические, чем на дофаминергические, структуры мозга, в то время как амфетамин отличается более сильным дофаминергическим действием[2]. Не исключено, что мезокарб отличается также от амфетамина по активности высвобождения катехоламинов из различных нейрональных депо. Можно полагать, что эти нейрохимические особенности действия мезокарба в какой-то мере определяют различия в клинической эффективности и переносимости мезокарба по сравнению с амфетамином[2]. Мезокарб наряду с влиянием на системы синаптического захвата норадреналина также усиливает биосинтез дофамина из тирозина[5].
Применение
Применялся мезокарб при разных видах астенических состояний, протекающих с заторможенностью, вялостью, апатией, снижением работоспособности, ипохондрии, повышенной сонливости[2]. Он эффективен при лечении ступорозных, субступорозных состояний, при астенических и неврастенических расстройствах у больных, перенёсших интоксикации, инфекции и травмы головного мозга; при некоторых шизофрениях с преобладанием астенических расстройств (при отсутствии продуктивной симптоматики)[2]; при апато-абулическим синдроме при шизофрении и при нарколепсии[6]. Мезокарб можно также применять для искусственного обострения шизофренического процесса с целью преодоления состояния резистентности к терапии психотропными препаратами[3][2].
Мезокарб является эффективным средством, купирующим астенические явления, возникающие при применении антипсихотических препаратов[2]. Он является эффективным корректором, уменьшающим или снимающим побочные явления (миорелаксацию, сонливость), вызываемые транквилизаторами бензодиазепинового ряда (феназепамом и др.)[2][7]; при этом он не уменьшает транквилизирующий эффект. Оптимальное соотношение доз феназепама и мезокарба составляет 1:1,25 или 1:2,5 (при более высоких дозах мезокарба 1:5 может наблюдаться расстройство ночного сна)[2]. Назначать мезокарб можно одновременно с феназепамом или при уже развившихся побочных явлениях[2]. Предварительное применение мезокарба менее эффективно[2].
Мезокарб может быть рекомендован для лечения больных алкоголизмом с преобладанием в клинической картине заторможенности, вялости, а также при астеноневротических реакциях в период «отнятия алкоголя», при алкогольной депрессии с адинамической симптоматикой[2]. Учитывая стимулирующий эффект мезокарба, его можно применять для уменьшения явлений абстиненции[2].
В сочетании с антидепрессантами применялся для лечения депрессии с апатией и заторможенностью[3].
В порядке экспериментального исследования эффектов влияния сиднокарба на работоспособность и производительность труда, препарат выдавался военнослужащим офицерского и сержантско-старшинского состава ОКСВА во время войны в Афганистане в дополнение к АИ.
Мезокарб эффективен также у детей с задержкой умственного развития, при адинамии, аспонтанности, органических заболеваниях центральной нервной системы при преобладании в клинической картине вялости, заторможенности, астении[2]. Отмечена значительная эффективность мезокарба при лечении гипердинамического синдрома у детей младшего возраста[8][2].
Препарат эффективен также при ночном недержании мочи[6][2].
Мезокарб обычно хорошо переносится. При передозировке возможны повышенная раздражительность, беспокойство. Возможно усиление бреда и галлюцинаций у больных с имевшейся ранее продуктивной психопатологической симптоматикой. Иногда отмечается понижение аппетита. Возможно умеренное повышение артериального давления. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном прекращении приёма препарата.
В связи с высокой эффективностью и хорошей переносимостью мезокарб практически полностью заменил собой амфетамин.
Мезокарб не следует назначать возбуждённым больным и при явлениях раздражительной слабости. Осторожность требуется при резко выраженном атеросклерозе и тяжёлых формах гипертонической болезни. Во избежание нарушения ночного сна не следует принимать препарат в вечерние часы.
Учитывая сильное стимулирующее действие мезокарба, его следует назначать строго по показаниям, не слишком длительно.
Противопоказания
Противопоказан при синдроме Туретта, тиках, гиперкинетических расстройствах, состояниях психомоторного возбуждения, психозах, эпилепсии и других судорожных расстройствах, глаукоме, артериальной гипертензии, гипертиреоидизме, выраженном атеросклерозе и сердечно-сосудистых заболеваниях[6].
Комбинации
Сидноглутон (Sydnoglutonum) являлся комбинированным препаратом, содержащим по 0,025 г мезокарба и 0,1 г глутаминовой кислоты. Глутаминовая кислота как медиаторная аминокислота, стимулирующая центральные нейромедиаторные процессы, усиливает психостимулирующее действие мезокарба. Сидноглутон назначался взрослым внутрь для повышения физической и психической работоспособности.
Перспективный корректор мезокарба, дополняющий спектр его фармакологических свойств — адамантилбромфениламин (ладастен)[9]. Фармакокинетическое исследование на крысах показало, что мезокарб при комбинации с адамантилбромфениламином более длительное время регистрируется в плазме крови, также регистрируются более высокие значения коэффициентов распределения в тканях и органах мезокарба[9].
Диметкарб (dimetcarb) - комбинированное противорвотное средство, состоит из мезокарба и диметпрамида.
Правовой статус
В России мезокарб входит в Список III психотропных веществ, оборот которых ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля[10].
В Белоруссии входит в Список III опасных психотропных веществ, подлежащих государственному контролю.[11].
Хранение
Хранение: список А. В защищённом от света месте.
Примечания
- ↑ Е. И. Белова. Основы нейрофармакологии: Учеб, пособие для студентов вузов. — М.: Аспект Пресс, 2006. — С. 6. — 176 с. — ISBN 5-7567-0403-5.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд. — М.: Новая волна, 2012. — С. 127—128. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
- ↑ 1 2 3 Бажин А. А. Справочник по психофармакологии. — СПб.: СпецЛит, 2009. — С. 36—37. — 64 с. — ISBN 978-5-299-00399-4.
- ↑ Самаренко В. Я. Текст лекций по курсу «Химическая технология лекарственных субстанций». — Санкт-Петербургская Государственная Химико-Фармацевтическая Академия (СПХФА). — С. 109. Архивировано 13 декабря 2016 года.
- ↑ Н. Ф. Tурова, Э. Ю. Мисионжник, Л. А. Ермолина, А. В. Азявчик, В. А. Кpасов. Экскреция моноаминов, их предшественников и метаболитов при гиперактивном синдроме у детей с интеллектуальной недостаточностью : [арх. 30 августа 2017] // Вопросы медицинской химии. — 1988. — Т. 34, вып. 1. — С. 47—50. — ISSN 0042-8809. — PMID 3369126.
- ↑ 1 2 3 О. Г. Сыропятов, Н. А. Дзеружинская, Е. И. Аладышева и др. Основы психофармакотерапии: пособие. — Киев, 2007. — ISBN 978-9-66-675519-6.
- ↑ Валуева Л. Н., Тожанава Н. М. Коррекция мезокарбом побочного действия транквилизаторов бензодиазепинового ряда // Журн. невропатол. и психиатр. — 1982. — № 8. — С. 1212—1217.
- ↑ Красов В. А. Лечение мезокарбом детей младшего школьного возраста с гипердинамическим синдромом // Журн. невропатол. и психиатр. — 1988. — № 8. — С. 97—101.
- ↑ 1 2 Жердев В. П., Колыванов Г. Б., Кравцова О. Ю., Левина М. Н., Литвин А. А., Сариев А. К., Бадыштов Б. А., Середенин С. Б. Влияние ладастена на фармакокинетику сиднокарба : [арх. 30 августа 2017] // Химико-фармацевтический журнал. — 2006. — № 11. — С. 8—10. — ISSN 0023-1134.
- ↑ Постановление Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. № 78 Архивная копия от 13 ноября 2017 на Wayback Machine «О внесении изменений в некоторые акты Правительства Российской Федерации»
- ↑ Постановление Министерства здравоохранения Республики Беларусь от 28 мая 2003 г. № 26 Архивная копия от 12 марта 2017 на Wayback Machine «Об утверждении республиканского перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих государственному контролю в Республике Беларусь». (рус.)
Эта страница в последний раз была отредактирована 27 сентября 2023 в 09:15.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.