Los receptores muscarínicos son receptores de neurotransmisores, proteínas transmembrana que son sensibles a la acción de la Ach (acetilcolina).
La muscarina (alcaloide responsable de la toxicidad de ciertos hongos) imita las acciones estimuladoras de la acetilcolina sobre la musculatura lisa y glándulas. Por esta razón, a los receptores vinculados con ella se les llamó receptores muscarínicos, los cuales son bloqueados por la atropina.
El receptor muscarínico tiene forma de serpentina acoplado a una proteína G, adenilciclasa y fosfolipasa.
Constituye el tipo predominante de receptor colinérgico en el cerebro, donde parecen hallarse involucrados en la memoria y el aprendizaje (pueden estar involucrados en trastornos como la depresión y manía). Los receptores muscarínicos superan a los nicotínicos en un factor de diez a cien.
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ACETILCOLINA
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FARMACOS ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
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Antimuscarínicos (Parassimpatolíticos) - Resumo - Farmacologia
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Tipos
Se conocen cinco subtipos de receptores muscarínicos, que se designan con una M (muscarínicos) seguido por un número:[1][2]
- Receptor M1, abunda en el encéfalo (sistema nervioso central) y en las ECL (células semejantes a los enterocromafines) (aumenta el Inositol trifosfato y calcio).
- Receptor M2, abunda en el corazón, músculo liso, sistema nervioso central y epitelio glandular. (disminuye el AMPc) Genera efectos inotrópicos, cronotrópicos y dromotrópicos negativos. El betanecol parece ser un agonista selectivo de estos.
- Receptor M3, se encuentra en el tejido glandular , el músculo liso, endotelio y sistema nervioso central. Provoca broncoespasmo (músculo liso de vía aérea).
- Receptor M4, abunda en el páncreas y el pulmón.
- Receptor M5, se cree que actúa a nivel de las glándulas salivales y el músculo ciliar.
Los receptores M1, M3 y M5 se acoplan a proteínas Gq/11 que desencadenan la activación de la PLC y con ello la activación del inositol trifosfato y diacilglicerol. Los receptores M2, M4 se acoplan a proteínas Gi/o (sensibles a la toxina pertussis) que pueden inhibir a la adenilato ciclasa, activar algunos canales de K+ e inhibir canales de Ca++ sensibles al voltaje.[1]
| Receptor | Subtipo M1 | Subtipo M2 | Subtipo M3 |
|---|---|---|---|
| Ubicación | Nervios | Corazón (aurículas), nervios | Glándulas, músculo liso, endotelio vascular |
| Transducción de señales | Gq/11-PLC incremento de IP3-DAG |
Gi/o Inhibición de AC, activación de canales de K+ |
Gq/11-PLC incremento de IP3-DAG |
| Efecto fisiológico primario | Despolarización-excitación neuronal, secreción de ácido gástrico |
Bradicardia, inhibición neuronal | Activación de secreciones, vasodilatación, broncoespasmo, contracción de los músculos lisos. |
| Antagonistas selectivos | Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil | Galamina, metocrtamina | Darifenacin, Solifenacin |
| PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilato ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfato de inositol, DAG: diacilglicerol | |||
Referencias
- ↑ a b c Lymperopoulos Anastasios; Koch Walter J. (febrero de 2010). «Farmacología autonómica». En Waldman Scott A.; Terzic André, eds. Farmacología y terapéutica. Principios para la práctica. México: El manual moderno (publicado el 10-02-2010). pp. 115-140. ISBN 978-607-448-045-0. Edición en inglés:Pharmacology and Therapeutics. Principles to practice ISBN 978-1-4160-329-5
- ↑ Golan, David E.; Tashjian, Armen H. (2017). Principios de farmacología : bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico (4ª ed edición). Wolters Kluwer. ISBN 978-84-16781-00-3. OCLC 978432336. Consultado el 11 de enero de 2023.
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Datos: Q410959
Multimedia: Muscarinic acetylcholine receptor / Q410959
Esta página se editó por última vez el 8 may 2024 a las 21:37.