Ингибиторы бета-лактамаз — вещества, которые ингибируют бета-лактамазы — группу бактериальных ферментов, разрушающих бета-лактамные антибиотики.
История
В 1940 г. у Escherichia coli был обнаружен фермент, расщепляющий пенициллин. С тех пор описано довольно большое число энзимов, в том или ином месте разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллина и цефалоспоринов[1].
Механизм развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам
Основным механизмом развития резистентности бактерий к бета-лактамным антибиотикам является продукция ферментов бета-лактамаз, разрушающих бета-лактамное кольцо этих препаратов. Данный механизм является одним из ведущих для таких клинически значимых возбудителей, как Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Bacteroides fragilis[2]. В целях его преодоления были получены соединения, инактивирующие бета-лактамазы.
Добавление ингибиторов бета-лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам) к ампициллину, амоксициллину, тикарциллину или пиперациллину делает их активными в отношении многих видов бактерий, образующих бета-лактамазы[3].
Продукция бета-лактамаз
Продукция бета-лактамаз находится под контролем хромосомальных или плазмидных генов и их выработка может быть индуцирована антибиотиками или опосредована конституциональными факторами в росте и распределении бактериальной резистентности, с которыми плазмиды переносят генетический материал. То есть плазмид-ассоциированные энзимы относятся к основным факторам, определяющим бактериальную резистентность.
Антибактериальная активность
Значительно менее известен тот факт, что ингибиторы бета-лактамаз имеют собственную антибактериальную активность. Но показано, что клавулановая кислота проявляет минимальную, среднюю и большую активность в отношении нескольких бактерий (см. клавулановая кислота).
- Ингибиторы бета-лактамаз
-
-
Сульбактам -
-
Авибактам (2015) -
Vaborbactam (2017) -
Relebactam (2019) -
Дурлобактам (2023) -
Энметазобактам (2024)
Примечания
- ↑ Резистентность к антибиотикам Архивная копия от 16 января 2012 на Wayback Machine, Ингибиторы бета-лактамаз
- ↑ Клавулановая кислота: знакомые и ранее неизвестные свойства Архивная копия от 31 августа 2010 на Wayback Machine, Реферат на основе работы Finlay J. A review of the antimicrobial activity of clavulanate (англ.) // Journal of Antimicrobial Chemotherapy. — 2003. — 12 June (vol. 52, no. 1). — P. 18—23. — ISSN 1460-2091. — doi:10.1093/jac/dkg286. — PMID 12775671.
- ↑ Ингибиторы бета-лактамаз. Дата обращения: 25 января 2012. Архивировано 17 октября 2011 года.
Ссылки
- Клавулановая кислота
- Бета-лактамные антибиотики
- Бета-лактамазы
- Бета-лактамы
- Амоксициллин/клавулановая кислота
| Пенициллины широкого спектра действия |
|
|---|---|
| Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам |
|
| Пенициллины, устойчивые к бета-лактамазам |
|
| Ингибиторы бета-лактамаз | |
| Комбинации пенициллинов (в том числе с ингибиторами бета-лактамаз) |
|
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28 октября 2008). Дата обращения: 6 ноября 2008. | |
Эта страница в последний раз была отредактирована 1 марта 2024 в 15:21.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.