| PA-824 | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (6S)-2-нитро-6-{[4-(трифторметокси)бензил]окси}-6,7-дигидро-5H-имидазо[2,1-b][1,3]оксазин |
| Брутто-формула | C14H12F3N3O5 |
| Молярная масса | 359,258 |
| CAS | 187235-37-6 |
| PubChem | 456199 |
| DrugBank | 05154 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | --> |
PA-824 (претоманид[1]) — бициклический нитроимидазол, противотуберкулезный препарат[2][3]. Одобрен для применения: США (2019)[4][5].
Разработан TB Alliance. Обладает активностью против Mycobacterium tuberculosis, при этом действует одновременно как ингибитор роста клеточной стенки (подобно изониазиду), и как дыхательный яд (подобно цианидам)[6]. Показано наличие противотуберкулёзной активности в доклинических испытаниях in vitro на клинических мультирезистентных изолятах Mycobacterium tuberculosis и in vivo на моделях туберкулёза мышей и морских свинок[3][7]. Пороговая токсическая доза в доклинических исследованиях на мышах оценена как свыше 1000 мг/кг при однократном пероральном введении[3][7].
Примечания
- ↑ "Удачная комбинация: "содружество" антибиотиков победит любой вид туберкулёза". Архивировано из оригинала 18 февраля 2017. Дата обращения: 18 февраля 2017.
- ↑ Ginsberg A.M., Laurenzi M.W., Rouse D.J., Whitney K.D., Spigelman M.K. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of PA-824 in healthy subjects (англ.) // Antimicrob. Agents Chemother. : journal. — 2009. — September (vol. 53, no. 9). — P. 3720—3725. — doi:10.1128/AAC.00106-09. — PMID 19528280. — PMC 2737845.
- ↑ 1 2 3 Stover C.K., Warrener P., VanDevanter D.R., et al. A small-molecule nitroimidazopyran drug candidate for the treatment of tuberculosis (англ.) // Nature : journal. — 2000. — Vol. 405, no. 6789. — P. 962—966. — doi:10.1038/35016103. — PMID 10879539.
- ↑ Novel Drug Approvals for 2019 (англ.). FDA. Дата обращения: 30 августа 2019. Архивировано 11 января 2020 года.
- ↑ PRETOMANID- pretomanid tablet (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
- ↑ Manjunatha U., Boshoff IM Helena, Barry C.E. The mechanism of action of PA-824 (неопр.) // Commun Integr Biol.. — 2009. — May-Jun (т. 2, № 3). — С. 215—218. — PMC 2717523.
- ↑ 1 2 Anne J. Lenaerts et al. Preclinical Testing of the Nitroimidazopyran PA-824 for Activity against Mycobacterium tuberculosis in a Series of In Vitro and In Vivo Models // Antimicrob. Agents Chemother.. — 2005. — Т. 49, № 6. — С. 2294—2301. — doi:10.1128/AAC.49.6.2294-2301.2005.
Ссылки
- Ramandeep Singh et al. PA-824 Kills Nonreplicating Mycobacterium tuberculosis by Intracellular NO Release (англ.) // Science. — 2008. — Vol. 322, no. 5906. — P. 1392—1395. — doi:10.1126/science.1164571.
- Ujjini H. Manjunatha et al. Identification of a nitroimidazo-oxazine-specific protein involved in PA-824 resistance in Mycobacterium tuberculosis // PNAS. — 2006. — Т. 103, № 2. — С. 431—436. — doi:10.1073/pnas.0508392103.
Противотуберкулёзные препараты (список) | |||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Первый ряд |
| ||||||||||||||||
| Второй ряд |
| ||||||||||||||||
| Иные препараты |
| ||||||||||||||||
Эта страница в последний раз была отредактирована 15 мая 2022 в 23:54.
Как только страница обновилась в Википедии она обновляется в Вики 2.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.