| IBNtxA | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | N-[(4R,4aS,7R,7aR,12bS)-3-(циклопропилметил)-4a,9-дигидрокси-1,2,4,5,6,7,7a,13-октагидро-4,12-метанобензофуро[3,2-e]изохинолин-7-ил]-3-йодобензамид |
| Брутто-формула | C27H29IN2O4 |
| Молярная масса | 572,434 г/моль |
| PubChem | 51003467 |
| Состав | |
IBNtxA — атипичный опиоидный анальгетик, синтезированный на основе налтрексона. В исследованиях на животных он оказывает мощный болеутоляющий эффект, который блокируется леваллорфаном, поэтому кажется, что он связывается с μ-опиоидными рецепторами, однако характерных запора и угнетения дыхания не происходит, а также не появляется ни эффекта вознаграждения, ни раздражения в методике условного предпочитаемого места. Эти необычные свойства, как полагают, являются результатом действия агониста на альтернативный сплайсинг или на гетеродимер μ-опиоидного рецептора, в отличие от формы полной длины, которая является целью для обычных опиоидов[1].
В частности, двум группам мышей на протяжении нескольких дней два раза в день давали морфин (6мг\кг) и IBNtxA (1мг\кг). Количество мышей, ощутивших обезболивание в обеих группах, было равно 80 % от общего количества. Анальгезия у группы мышей, получающей морфин, закончилась уже к пятому дню ввиду толерантности, а в группе, получавшей IBNtxA анальгезия наблюдалась у примерно 15 % к 10 дню[2].
Примечания
- ↑ Majumdar S, Grinnell S, Le Rouzic V, Burgman M, Polikar L, Ansonoff M, Pintar J, Pan YX, Pasternak GW. Truncated G protein-coupled mu opioid receptor MOR-1 splice variants are targets for highly potent opioid analgesics lacking side effects. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 2011 Dec 6;108(49):19778-83. PMID 22106286
- ↑ New insights into tumor suppression: PTEN suppresses tumor formation by restraining the phosphoinositide 3-kinase/AKT pathway
| Агонисты, частичные агонисты опиодных рецепторов |
| ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Агонисты-антагонисты смешанного действия |
| ||||||
| Антагонисты | |||||||
| Метаболиты опиоидов | |||||||
| Эндогенные лиганды | |||||||
| Прочие1 | |||||||
1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами | |||||||
Эта страница в последний раз была отредактирована 17 ноября 2019 в 18:07.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.