Для установки нажмите кнопочку Установить расширение. И это всё.

Исходный код расширения WIKI 2 регулярно проверяется специалистами Mozilla Foundation, Google и Apple. Вы также можете это сделать в любой момент.

4,5
Келли Слэйтон
Мои поздравления с отличным проектом... что за великолепная идея!
Александр Григорьевский
Я использую WIKI 2 каждый день
и почти забыл как выглядит оригинальная Википедия.
Статистика
На русском, статей
Улучшено за 24 ч.
Добавлено за 24 ч.
Что мы делаем. Каждая страница проходит через несколько сотен совершенствующих техник. Совершенно та же Википедия. Только лучше.
.
Лео
Ньютон
Яркие
Мягкие

Из Википедии — свободной энциклопедии

Телапревир
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (1S,3aR,6aS)-2-[(2S)-2-[[(2S)-2-Cyclohexyl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)acetyl]amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(3S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta[c]pyrrole-1-carboxamide
Брутто-формула C36H53N7O6
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы 59–76% [1]
Метаболизм extensive hepatic
Период полувывед. 9–11 часов
Экскреция 90% (желчь), 9% (выдыхаемый воздух), 1% (моча)
Способы введения
Перорально[2]
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Телапревир (VX-950), продаваемый под торговыми марками Incivek и Incivo, представляет собой фармацевтический препарат для лечения гепатита С, разработанный совместно Vertex Pharmaceuticals и Johnson & Johnson. Он является членом класса противовирусных препаратов, известных как ингибиторы протеазы[3]. В частности, Телапревир подавляет сериновую протеазу NS3/4A вируса гепатита C[4]. Телапревир показан только для использования против вирусных инфекций гепатита C генотипа 1, и не было доказано, что он влияет на другие генотипы вируса или является безопасным. Стандартная терапия пегилированным интерфероном и рибавирином менее эффективна, чем Телапревир, у пациентов с генотипом 1.

Клинические испытания и одобрения

В рандомизированном контролируемом исследовании (PROVE3) пациентов, у которых стандартное лечение пегинтерфероном альфа-2a и рибавирином не помогло, повторное лечение с добавлением телапревира с большей вероятностью дало устойчивый вирусологический ответ (УВО), чем повторное лечение только пегинтерфероном альфа-2а и рибавирином[5]. У пациентов, получавших пегинтерферон альфа-2а и рибавирин в течение года, добавление телапревира в течение 24 недель привело к достижению УВО 53 % по сравнению с 14 % у пациентов, которые не получали телапревир. В этом исследовании кратковременное лечение с использованием всего трех месяцев телапревира и шести месяцев лечения пегинтерфероном альфа-2а и рибавирином позволило достичь УВО 51 %. Во втором рандомизированном контролируемом исследовании (REALIZE) пациентов, у которых ранее был рецидив или имелась только частичная реакция, частота УВО была выше у пациентов, получавших телапревир (83-88 %), по сравнению с 24 % в контрольной группе[6]. В третьем исследовании (ADVANCE) с участием ранее нелеченных пациентов[7], пациенты, принимавшие телапревир, имели УВО (от 69 % до 75 %) по сравнению с 44 % в контрольной группе.

28 апреля 2011 года Консультативный комитет Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) по противовирусным препаратам проголосовал 18-0 за рекомендацию одобрения Телапревира для людей с хроническим гепатитом C генотипа 1. Комитет рассмотрел данные клинических испытаний (включая результаты исследований фазы III ADVANCE, ILLUMINATE и REALIZE.), показавший, что сочетание телапревира с пегилированным интерфероном и рибавирином дает более высокий процент излечения — и за меньшее время — по сравнению с одной стандартной терапией. Это улучшение особенно заметно у пациентов с тяжелым лечением, включая пациентов с генотипом 1 HCV, людей с циррозом печени и тех, кто не имел реакцию на предыдущий курс терапии на основе интерферона. Боцепревир, разработанный фармацевтической компанией Мерк и Ко, также является новым препаратом против гепатита С, получивший положительную рекомендацию того же комитета[8]. Телапревир был полностью одобрен для использования в США в мае 2011 года[9].

Побочные эффекты

Самый частый побочный эффект — сыпь. Нежелательные явления 3 степени (в основном анемия и лейкопения/нейтропения) чаще встречались в группах телапревира, чем в контрольной группе (37 % против 22 %). После получения сообщений о серьезных кожных реакциях, в том числе со смертельным исходом, у пациентов, принимающих препарат против гепатита С Incivek (телапревир) в сочетании с препаратами пегинтерферон альфа и рибавирин (комбинированное лечение Incivek), FDA добавил предупреждение в виде черного ящика на этикетку этого продукта Vertex Pharmaceutical Inc. 19 декабря 2012 года Vertex Pharmaceutical объявила, что добавит предупреждение о возможных побочных эффектах в рамку на этикетках телапревира в США после «сообщения о небольшом количестве фатальных кожных реакций у пациентов, которые продолжали получать комбинированную терапию Incivek после того, как была выявлена серьезная кожная реакция». FDA сообщило, что два человека умерли от серьезных кожных реакций, вызванных комбинированным лечением Incivek, и в общей сложности у 112 пациентов развились серьезные кожные реакции двух разных типов[10].

Доступность

Стоимость тройной терапии гепатита С на основе телапревира составляет $189 000 за один устойчивый вирусный ответ[11]. 12 августа 2014 года Vertex Pharmaceuticals объявила о прекращении производства своего бренда телапревира, Incivek, в связи с падением спроса на препарат, вызванным конкуренцией со стороны более новых препаратов для лечения гепатита С[12].

Примечания

  1. Kiser JJ, Burton JR, Anderson PL, Everson GT (May 2012). "Review". Hepatology. 55 (5): 1620—8. doi:10.1002/hep.25653. PMC 3345276. PMID 22331658.
  2. Kim, Jenny; Culley, Colleen; Mohammad Rima, Telaprevir (2012). "An Oral Protease Inhibitor for Hepatitis C Virus Infection". Am J Health Syst Pharm. 69 (1): 19—33. doi:10.2146/ajhp110123. PMID 22180548.
  3. Revill P, Serradell N, Bolos J, Rosa E (2007). "Telaprevir". Drugs of the Future. 32 (9): 788. doi:10.1358/dof.2007.032.09.1138229. Архивировано из оригинала 22 августа 2021. Дата обращения: 22 августа 2021.
  4. Lin C, Kwong AD, Perni RB (March 2006). "Discovery and development of VX-950, a novel, covalent, and reversible inhibitor of hepatitis C virus NS3.4A serine protease". Infect Disord Drug Targets. 6 (1): 3—16. doi:10.2174/187152606776056706. PMID 16787300.
  5. McHutchison JG, Manns MP, Muir AJ, et al. (2010). "Telaprevir for previously treated chronic HCV infection". N Engl J Med. 362 (14): 1292—303. doi:10.1056/NEJMoa0908014. hdl:1887/117348. PMID 20375406.
  6. Zeuzem S, Andreone P, Pol S, et al. (2011). "Telaprevir for retreatment of HCV infection". N Engl J Med. 364 (25): 2417—28. doi:10.1056/NEJMoa1013086. hdl:1854/LU-1850472. PMID 21696308.
  7. Jacobson IM, McHutchison JG, Dusheiko G, et al. (2011). "Telaprevir for previously untreated chronic hepatitis C virus infection" (PDF). N Engl J Med. 364 (25): 2405—16. doi:10.1056/NEJMoa1012912. hdl:2318/97842. PMID 21696307. Архивировано (PDF) из оригинала 14 ноября 2021. Дата обращения: 22 августа 2021.
  8. "FDA recommends approval for Telaprevir and Boceprevir". hivandhepatitis.com (2011). Дата обращения: 22 августа 2021. Архивировано 22 августа 2021 года.
  9. Emma Hitt. "FDA Approves Telaprevir for HCV". medscape.com (23 мая 2011). Дата обращения: 22 августа 2021. Архивировано 22 августа 2021 года.
  10. Chris Reidy and Robert Weisman. Vertex updates label of hepatitis C drug after reports of a ‘small number of fatal skin reactions’. boston.com (19 декабря 2012). Дата обращения: 22 августа 2021. Архивировано 22 августа 2021 года.
  11. Miriam E. Tucker. "Costs for Hepatitis C Treatment Skyrocket". Medscape Medical News (13 ноября 2013). Дата обращения: 22 августа 2021. Архивировано 22 августа 2021 года.
  12. Ed Silverman. "From Riches to Rags: Vertex Discontinues Incivek as Sales Evaporate". The Wall Street Journal (12 августа 2014). Дата обращения: 22 августа 2021. Архивировано 22 августа 2021 года.

Литература

Эта страница в последний раз была отредактирована 17 декабря 2023 в 11:25.
Как только страница обновилась в Википедии она обновляется в Вики 2.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.
Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License. Нетекстовые медиаданные доступны под собственными лицензиями. Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. WIKI 2 является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).