| Рифабутин | |
|---|---|
| Rifabutin[1] | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1',4-Дидегидро-1-дезокси-1,4-дигидро-5'-(2-метилпропил)-1-оксорифамицин XIV |
| Брутто-формула | C46H62N4O11 |
| Молярная масса | 847,02 |
| CAS | 72559-06-9 |
| PubChem | 6323490 |
| DrugBank | APRD00094 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Ансамицины[2] |
| АТХ | --> |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 85% |
| Метаболизм | печень |
| Экскреция | Выводится с мочой в виде метаболитов и в неизменном виде (≈10%[3]) , период полувыведения — 35-40 часов |
| Лекарственные формы | |
| капсулы | |
| Другие названия | |
| Вербутин, Микобутин, Фарбутин[4] | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Рифабутин (Rfb) — лекарственное средство, антибиотик широкого спектра действия, в основном используемый для лечения туберкулеза[1][5] и профилактики инфицирования ВИЧ-больных бактериями комплекса Mycobacterium avium.[6]
История
Ученые из итальянской фармацевтической компании Achifar открыли рифабутин в 1975 году. Впоследствии Archifar стал частью компании Farmitalia Carlo Erba, подразделения корпорации Montedison. В начале 90-х лаборатория Adria подала заявку на сертификацию в Управление по контролю качества продуктов и лекарств (англ. Food and Drug Administration, FDA). В декабре 1992 года рифабутин был зарегистрирован под торговой маркой «Микобутин».
Свойства
Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде.[2]
Фармакология
Обладает широким спектром действия. Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в том числе полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в том числе ВИЧ-1). Устойчивость штаммов возбудителей к рифабутину развивается быстро.[7]
Всасывается из ЖКТ быстрее чем рифампицин в связи с большей жирорастворимостью.[8] Биодоступность составляет 20 %. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85 %. Проникает через ГЭБ. T1/2 — 45 ч. 30 % рифабутина выводится с калом, 5 % — в неизмененном виде с желчью, 5 % — в неизмененном виде с мочой, 53 % — с мочой в виде метаболитов.
Применение
Рифабутин позиционируется в качестве альтернативы рифампицину, который является противотуберкулёзным препаратом первого ряда.
Рифабутин может использоваться вместо рифампицина в составе комбинированной терапии при лечении туберкулёза, вызванного полирезистентными штаммами M. tuberculosis, при этом необходимо учитывать наличие неполной перекрестной резистентности микобактерий к обоим препаратам.[3][9][10][11] Его эффективность по отношению к резистентным штаммам обусловлена способностью лучше проникать в клетки[3][12] и способностью оказывать воздействие на биосинтез ДНК микобактерий в концентрациях от восьми[13] до сорока[14] раз ниже концентраций рифампицина.[13] Причем длительное применение рифабутина редко приводит к возникновению резистентности по отношению к этому препарату.[14][15]
Однако, по некотором данным нет существенных различий в использовании рифампицина и рифабутина при лечении туберкулёза и профилактике рецидивов.[16]
Также рифабутин имеет потенциал применения для лечения туберкулёза у ВИЧ-инфицированных пациентов, благодаря отсутствию взаимодействия с антиретровирусными средствами. При этом отмечается необходимость в проведении клинических испытаний надлежащего качества для проверки данного аспекта использования препарата.[16]
Побочные действия
Как и рифампицин, окрашивает мочу в оранжевый или красный цвет. При приёме вместе с кларитромицином возрастает риск развития увеита. Значительно снижает эффективность пероральных контрацептивов[17], следует применять другие средства контрацепции в период приёма рифабутина.[18]
Примечания
- ↑ 1 2 Рифабутин. Справочник лекарств РЛС: инструкция, применение и описание вещества Рифабутин. Дата обращения: 2 июня 2010. Архивировано 6 апреля 2014 года.
- ↑ 1 2 Рифабутин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (9 апреля 2007). Дата обращения: 18 августа 2010. Архивировано 4 февраля 2012 года.
- ↑ 1 2 3 http://www.doc.state.ok.us/treatment/medical/msrm/140301.04%20L.pdf (недоступная ссылка)
- ↑ http://www.boinc.org/rifabutin/ Архивная копия от 4 марта 2016 на Wayback Machine Описание препарата на сайте boinc.org
- ↑ Научная Сеть >> Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики. Дата обращения: 18 августа 2010. Архивировано 1 марта 2014 года.
- ↑ Rifabutin - Compound Summary (англ.). PubChem. The National Library of Medicine (29 ноября 2005). Дата обращения: 18 августа 2010. Архивировано 4 февраля 2012 года.
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Рифабутин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 28 апреля 2011. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
- ↑ Blaschke T.F., Skinner M.H. The clinical pharmacokinetics of rifabutin (англ.) // Clin. Infect. Dis. : journal. — 1996. — April (vol. 22 Suppl 1). — P. S15—21; discussion S21—2. — PMID 8785251.
- ↑ Петр Прокофьевич Денисенко. Современные лекарственные средства: Клинико-фармакологический справочник практического врача. — 2. — Olma Media Group, 2003. — С. 388. — 864 с. — ISBN 5765427383, 9785765427385.
- ↑ http://ros-med.info Описание препарата
- ↑ Источник. Дата обращения: 2 мая 2011. Архивировано 4 марта 2016 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 2 мая 2011. Архивировано 24 сентября 2015 года.
- ↑ 1 2 ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ СРЕДСТВА | Справочник по новым лекарствам (недоступная ссылка)
- ↑ 1 2 Туберкулез: новые возможности в лечении / Пульмонология / Медицинские статьи. Дата обращения: 1 мая 2011. Архивировано 5 марта 2016 года.
- ↑ Лечение лекарственно-резистентного туберкулеза. Дата обращения: 1 мая 2011. Архивировано 8 декабря 2011 года.
- ↑ 1 2 Davies G. R., Cerri S., Richeldi L. Rifabutin for treating pulmonary tuberculosis (англ.). Cochrane Database of Systematic Reviews 2007, Issue 4. Art. No.: CD005159. DOI: 10.1002/14651858.CD005159.pub2. The Cochrane Collaboration (5 июля 2007). Дата обращения: 18 августа 2010. Архивировано из оригинала 4 февраля 2012 года.
- ↑ Finch C.K., Chrisman C.R., Baciewicz A.M., Self T.H. Rifampin and rifabutin drug interactions: an update (англ.) // Arch. Intern. Med. : journal. — 2002. — May (vol. 162, no. 9). — P. 985—992. — PMID 11996607.
- ↑ Микобутин. Описание препарата. Дата обращения: 1 мая 2011. Архивировано 27 мая 2010 года.
См. также
Литература
- Цыбанев А. А., Соколова Г. Б. Противотуберкулезный антибиотик пролонгированного действия - рифабутин. Антимикробный спектр, особенности фармакодинамики и фармакокинетики // Антибиотики и химиотерапия. — 1999. — № 8. — С. 30—36.
| Аминосалициловая кислота и её производные | |
|---|---|
| Антибиотики | |
| Гидразиды |
|
| Производные тиокарбамида |
|
| Прочие противотуберкулёзные препараты |
|
| Комбинации противотуберкулёзных препаратов |
|
* — препарат не зарегистрирован в России | |
Эта страница в последний раз была отредактирована 26 января 2024 в 23:46.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.