Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M2
Доступные структуры PDB Поиск ортологов: PDBe RCSB Список идентификаторов PDB 3UON, 4MQS, 4MQT
Идентификаторы
Псевдонимы	CHRM2, HM2, cholinergic receptor muscarinic 2
Внешние ID	OMIM: 118493 MGI: 88397 HomoloGene: 20190 GeneCards: CHRM2
Расположение гена (человек) Хр. 7-я хромосома человека[1] Локус 7q33 Начало 136,868,652 bp[1] Конец 137,020,255 bp[1]
Расположение гена (Мышь) Хр. 6-я хромосома мыши[2] Локус 6|6 B1 Начало 36,365,019 bp[2] Конец 36,505,349 bp[2]
Паттерн экспрессии РНК Bgee Человек Мышь (ортолог) Наибольшая экспрессия в stromal cell of endometrium Наибольшая экспрессия в interventricular septum Дополнительные справочные данные BioGPS н/д
Генная онтология Молекулярная функция G protein-coupled receptor activity signal transducer activity G protein-coupled acetylcholine receptor activity arrestin family protein binding G protein-coupled serotonin receptor activity neurotransmitter receptor activity Компонент клетки axon terminus postsynaptic membrane мембрана клеточная мембрана синапс часть клеточной мембраны Межклеточные контакты neuronal cell body дендрит symmetric synapse asymmetric synapse clathrin-coated vesicle membrane часть мембраны glutamatergic synapse cholinergic synapse integral component of postsynaptic membrane integral component of presynaptic membrane Биологический процесс G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway G protein-coupled receptor signaling pathway regulation of smooth muscle contraction adenylate cyclase-modulating G protein-coupled receptor signaling pathway G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger response to virus synaptic transmission, cholinergic развитие нервной системы adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway phospholipase C-activating G protein-coupled acetylcholine receptor signaling pathway передача сигнала membrane organization regulation of heart contraction regulation of synaptic vesicle exocytosis chemical synaptic transmission G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway Источники: Amigo, QuickGO
Ортологи Вид Человек Мышь Entrez 1129 243764 Ensembl ENSG00000181072 ENSMUSG00000045613 UniProt P08172 Q9ERZ4 RefSeq (мРНК) NM_000739 NM_001006626 NM_001006627 NM_001006628 NM_001006629 NM_001006630 NM_001006631 NM_001006632 NM_001006633 NM_001378972 NM_001378973 NM_203491 RefSeq (белок) NP_000730 NP_001006627 NP_001006628 NP_001006629 NP_001006630 NP_001006631 NP_001006632 NP_001006633 NP_001365901 NP_001365902 NP_987076 Локус (UCSC) Chr 7: 136.87 – 137.02 Mb Chr 6: 36.37 – 36.51 Mb Поиск по PubMed Искать[3] Искать[4]
Информация в Викиданных
Смотреть (человек) Смотреть (мышь)

Мускариновый ацетилхолиновый рецептор M₂, также известный как холинергический рецептор, м₂-холинорецептор, — это м-холинорецептор, который у человека кодируется геном CHRM2^[5].

Функции

Сердце

М₂-мускариновые рецепторы расположены в сердце, где они замедляют сердечный ритм до нормального синусового ритма после положительного стимулирующего действия парасимпатической нервной системы, путём замедления скорости деполяризации. Они также уменьшают сократительную силу сердечной мышцы предсердия и уменьшают скорость проведения в атриовентрикулярном узле (АВ узел). Однако они не оказывают влияния на силу сокращения мышц желудочков.

Обонятельное поведение

Играют роль в поведении, связанном с обонянием (например, различении запахов, агрессии, спаривании)^[6].

Механизм действия

М₂ мускариновые рецепторы действуют через рецепторы типа Gi, что вызывает снижение цАМФ в клетке и, как правило, ведет к ингибирующему эффекту. М₂ рецепторы, по видимому, могут выступать в качестве ауторецепторов^[7].

Кроме того, они модулируют мускариновые калиевые каналы^[8][9]. В сердце это ведёт к снижению частоты сердечных сокращений. Они делают это с помощью G-бета-гамма-субъединицы G-белка связанного с М₂. Эта часть G-белка может открывать K⁺ каналы клеток проводящей системы сердца, что приводит к усилению выходящего тока калия, что замедляет сердечный ритм.

Лиганды

В настоящее время существует несколько высокоселективных М₂ агонистов, хотя имеется также несколько неселективных мускариновых агонистов, стимулирующих М₂, а также ряд селективных М₂ антагонистов.

Агонисты

• метахолин (селективный агонист мускариновых М2 рецепторов)
• (2S,2’R,3’S,5’R)-1-метил-2-(2-метил-1,3-оксатиолан-5-ил)пирролидин 3-сульфоксид метил йодид (селективен для М₂, но только частичный агонист)^[10]
• Берберин

Антагонисты

• Атропин^[8]
• Гиосциамин^[11]
• Диметинден — N,N-Диметил-3-[1-(2-пиридинил)этил]-1H-инден-2-этанамин, код CAS 121367-05-3, смешанный антагонист М₂ и гистаминовых Н₁ рецепторов
• Отензепад — 11-([2-[(Диэтиламино)метил]-1-пиперидинил]ацетил)-5,11-дигидро-6H-пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он, код CAS 102394-31-0
• AQRA-741 — 11-([4-[4-(Диэтиламино)бутил]-1-пиперидинил]ацетил)-5,11-дигидро-6H-пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-6-он, код CAS 123548-16-3
• AFDX-384 (смешанный М2/М4 антагонист) — N-[2-[2-[(Дипропиламино)метил]-1-пиперидинил]этил]-5,6-дигидро-6-оксо-11H-пиридо[2,3-b][1,4]бензодиазепин-11-карбоксамид, код CAS 118290-27-0
• Дицикломин
• Торазин
• Димедрол
• Дименгидринат
• толтеродин^[8]
• оксибутинин^[8]
• ипратропия^[8]
• метоктрамин^[12]
• трипитрамин
• галламин
• хлорпромазин

См. также

• Мускариночувствительные холинорецепторы

Примечания

Ссылки

• Acetylcholine receptors (muscarinic): M₂  (неопр.). IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology.
• MeSH CHRM2+protein,+human

Эта страница в последний раз была отредактирована 3 марта 2024 в 11:15.