Для установки нажмите кнопочку Установить расширение. И это всё.

Исходный код расширения WIKI 2 регулярно проверяется специалистами Mozilla Foundation, Google и Apple. Вы также можете это сделать в любой момент.

4,5
Келли Слэйтон
Мои поздравления с отличным проектом... что за великолепная идея!
Александр Григорьевский
Я использую WIKI 2 каждый день
и почти забыл как выглядит оригинальная Википедия.
Статистика
На русском, статей
Улучшено за 24 ч.
Добавлено за 24 ч.
Что мы делаем. Каждая страница проходит через несколько сотен совершенствующих техник. Совершенно та же Википедия. Только лучше.
.
Лео
Ньютон
Яркие
Мягкие

Из Википедии — свободной энциклопедии

Делавирдин
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК N-[2-({4-[3-(propan-2-ylamino)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl}carbonyl)-1H-indol-5-yl]methanesulfonamide
Брутто-формула C22H28N6O3S
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 85%
Связывание с белками плазмы 98%
Метаболизм Печень (CYP3A4- и CYP2D6)
Период полувывед. 5.8 часов
Экскреция Почка (51%) и каловый (44%)
Способы введения
Перорально
Другие названия
Не зарегистрирован в РФ
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Делавирдин (DLV) (торговая марка Rescriptor) — ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (ННИОТ), продаваемый фармацевтической компанией ViiV Healthcare. Он используется как часть высокоактивной антиретровирусной терапии (HAART) для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) типа 1. Он представлен в виде мезилата. Рекомендуемая дозировка составляет 400 мг трижды в день.

Хотя делавирдин в 1997 году был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, его эффективность ниже, чем у других ННИОТ, особенно эфавиренза, а также у данного препарата неудобный режим приема. Эти факторы побудили Министерство здравоохранения и социальных служб США не рекомендовать его использование в качестве части начальной терапии [1]. Риск перекрестной резистентности к классу ННИОТ, а также сложный набор лекарственных взаимодействий делают неясным место делавирдина в терапии второго ряда и терапии спасения, и в настоящее время его редко используют.

Взаимодействия

Как и ритонавир, делавирдин является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP3A4 и взаимодействует со многими лекарствами. Его не следует назначать с широким спектром препаратов, включая ампренавир, фосампренавир, симвастатин, ловастатин, рифампин, рифабутин, рифапентин, зверобой, астемизол, мидазолам, триазолам, препараты спорыньи и некоторые лекарства от кислотного рефлюкса[1].

Побочные эффекты

Наиболее частым нежелательным явлением является сыпь средней и тяжелой степени, которая возникает у 20 % пациентов[2]. Другие частые побочные эффекты включают: усталость, головную боль и тошноту. Сообщалось также о токсичности для печени.

Синтез

Синтез делавирдина:[3][4][5]

Примечания

  1. 1 2 "Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-Infected Adults and Adolescents". cdc.gov (4 мая 2006). Дата обращения: 14 мая 2021. Архивировано 6 мая 2006 года.
  2. "RESCRIPTOR brand of delavirdine mesylate tablets. Product information" (PDF). hivinsite.ucsf.edu (15 апреля 2006). Дата обращения: 14 мая 2021. Архивировано 15 апреля 2006 года.
  3. Romero D.L., Mitchell M.A., Thomas R.C. "Diaromatic Substituted Anti-AIDS Compounds". worldwide.espacenet.com (11 July, 1991). Дата обращения: 14 мая 2021. Архивировано 14 мая 2021 года.
  4. Palmer J.R., Romero D.L., Thomas R.C. "Diaromatic substituted compounds as anti-HIV-1 agents". worldwide.espacenet.com (8 October, 1996). Дата обращения: 14 мая 2021. Архивировано 14 мая 2021 года.
  5. Romero DL, Morge RA, Genin MJ, Biles C, Busso M, Resnick L, et al. (May 1993). "Bis(heteroaryl)piperazine (BHAP) reverse transcriptase inhibitors". Journal of Medicinal Chemistry. 36 (10): 1505—8. doi:10.1021/jm00062a027. PMID 7684450.
Эта страница в последний раз была отредактирована 25 декабря 2023 в 16:25.
Как только страница обновилась в Википедии она обновляется в Вики 2.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.
Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License. Нетекстовые медиаданные доступны под собственными лицензиями. Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. WIKI 2 является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).