Для установки нажмите кнопочку Установить расширение. И это всё.

Исходный код расширения WIKI 2 регулярно проверяется специалистами Mozilla Foundation, Google и Apple. Вы также можете это сделать в любой момент.

4,5
Келли Слэйтон
Мои поздравления с отличным проектом... что за великолепная идея!
Александр Григорьевский
Я использую WIKI 2 каждый день
и почти забыл как выглядит оригинальная Википедия.
Статистика
На русском, статей
Улучшено за 24 ч.
Добавлено за 24 ч.
Что мы делаем. Каждая страница проходит через несколько сотен совершенствующих техник. Совершенно та же Википедия. Только лучше.
.
Лео
Ньютон
Яркие
Мягкие

Из Википедии — свободной энциклопедии

Винпоцетин
Vinpocetine
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (3α,16α)-Эбурнаменин-14-карбоксиловой кислоты этиловый эфир
Брутто-формула C22H26N2O2
Молярная масса 350,454 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
МКБ-10
Фармакокинетика
Биодоступн. 56,6 ± 8,9%
Период полувывед. 2,54 ± 0,48 ч
Способы введения
перорально, внутривенно
Другие названия
Винпоцетин; Бравинтон, Винцетин, Винпотон, Винпотропил, Кавинтон, Телектол
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Винпоцетин (Vinpocetine) — синтетический алкалоид; по утверждению производителя, корректирует нарушения мозгового кровообращения. Его синтезируют из винкаминаалкалоида растения барвинок малый (Vinca minor). Винпоцетин впервые выделен из растения в 1975 году венгерским химиком по имени Чаба Сантай (Szántay Csaba). Синтетический препарат начал производиться в 1978 году венгерской фармацевтической компанией Гедеон Рихтер. Винпоцетин применяется как лекарство в странах Восточной Европы, в США не получил одобрения для фармацевтики и разрешён только как пищевая добавка. Кокрановский метаобзор 2003 года не обнаружил доказательств преимущества данного алкалоида по сравнению с плацебо[1].

Для винпоцетина нет научных доказательств его эффективности в заявленной области применения.[⇨] Президиум Формулярного комитета РАМН РФ в 2007 году признал винпоцетин устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью[2].

Винпоцетин зарегистрирован в качестве фармацевтической субстанции в Германии, России, Китае и некоторых других странах. В США препараты винпоцетина не разрешены к продаже в качестве лекарства и продаются как БАД[3].

В России и Китае винпоцетин применяют для лечения острого инфаркта головного мозга. Утверждается, что этот препарат улучшает мозговой кровоток пациентов, когнитивные функции, неврологические функции и QOL. В одной китайской статье 2016 года заявляется, что винпоцетин «является эффективным и безопасным компонентом лечения острого церебрального инфаркта»[4]. Согласно инструкции по применению винпоцетина, он оказывает сосудорасширяющее, антиагрегационное, антигипоксическое действие, улучшает мозговое кровообращение[5]. Основной механизм действия — усиление кровоснабжения ишемизированных участков посредством расслабления гладкой мускулатуры сосудов головного мозга[5].

Винпоцетин входит в российский перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Средняя цена за 1 таблетку (10 мг действующего вещества) составляет 3,5 российских рубля (2022 г).[источник не указан 411 дней]

Фармакологические свойства

Механизм действия

Согласно инструкции к препарату, винпоцетин избирательно улучшает кровоснабжение головного мозга, уменьшая сопротивление спазмированных сосудов, улучшает гемореологические параметры и микроциркуляцию, усиливает утилизацию глюкозы мозговой тканью и снабжение её кислородом[6].

Фармакокинетика

Согласно инструкции к препарату, при приёме внутрь быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет 50—70 %. Связывается с белками плазмы на 66 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через час после перорального применения. Период полувыведения — приблизительно 5 часов. Винпоцетин выводится с мочой, в основном, в виде метаболитов[5].

Инструкция к винпоцетину гласит, что терапевтическая концентрация в плазме — 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объём распределения составляет 5,3 л/кг[5].

Согласно инструкции к винпоцетину, он проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени до аповинкаминовой кислоты, гидроксивинпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Главный метаболит — аповинкаминовая кислота — обладает некоторой фармакологической активностью[5].

Эффективность и безопасность

Метаанализ опубликованных исследований острого инсульта, изучающих краткосрочные и долгосрочные показатели летальности при приёме винпоцетина, продемонстрировал отсутствие клинического эффекта от его применения[1].

В резолюции заседания Президиума Формулярного комитета РАМН РФ от 16 марта 2007 года винпоцетин признан «устаревшим препаратом с недоказанной эффективностью»[2]. Препарат не был допущен на рынок США ввиду недоказанной медицинской эффективности, а также был запрещён в Канаде, Австралии и Новой Зеландии ввиду «недоказанной лечебной эффективности» и высокой вероятности побочных эффектов[7].

В США винпоцетин не разрешён для использования в качестве фармацевтической субстанции (компонента лекарственных средств) и продаётся в составе БАД, часть из которых содержит винпоцетин в дозировках, превышающих рекомендованные, что представляет опасность для здоровья принимающих такие БАД людей[3].

Клинические испытания препарата

Многоцентровые, рандомизированные, плацебо-контролируемые клинические исследования доказали эффективность перорального использования винпоцетина у пациентов с органическим психосиндромом. Недавно проведенные исследования позитронно-эмиссионной томографии доказали, что винпоцетин способен перераспределять региональный мозговой кровоток и улучшать доставку глюкозы мозговой ткани у пациентов с ишемией после инсульта.[8]

В 2006 году исследование эффективности винпоцетина у пациентов с хронической ишемией головного мозга (ХИМ) доказало, что винпоцетин оказывает защитное действие на эндотелий, которое проявляется возобновлением эндотелийзависимой вазодилатации. Данный факт важен для терапии пациентов с артериальной гипертензией, так как восстановление функции эндотелия является первостепенной целью для обеспечения органопротективной терапии у пациентов с поставленным диагнозом ХИМ или ДЭП (дисциркуляторная энцефалопатия).[9]

По состоянию на 2003 год было проведено три клинических испытания винпоцетина у пожилых людей с нарушениями памяти[10]. Данные исследования были многообещающими, но в 2003 году[10] Кокрейновский обзор решил, что результаты оказались неубедительными[11]. Ряд источников относит винпоцетин к препаратам с недоказанной эффективностью.

В многоцентровом клинико-эпидемиологическом наблюдательном исследовании «ГЛОБУС» (определение распространенности головокружения и оценка схем терапии на амбулаторном уровне), в котором принимали участие 6065 пациентов с жалобами на головокружение из 59 регионов РФ, было доказано, что винпоцетин в дозе 30 мг в сутки в течение 2 месяцев лечения значительно снижает жалобы на системное (в 3,5 раза↓) и несистемное (в 3,9 раза↓) головокружение, обеспечивая коррекцию неустойчивости при ходьбе (в 2,5 раза↓); При курсовом приеме винпоцетина 10 мг дополнительно достоверно уменьшается головная боль разной степени выраженности и локализации (в 2 раза↓), шум в ушах (в 2,8 раза↓), астения (в 2,8 раза↓), тревога (в 3,2 раза↓); Винпоцетин 10 мг рекомендован для терапии головокружения и неустойчивости при ходьбе.[12][13]

По данным многоцентрового клинико-эпидемиологического исследования «КАЛИПСО», включающего 4865 пациентов с хронической цереброваскулярной недостаточностью, связанной с артериальной гипертензией, лечение винпоцетином значительно снижает жалобы пациента на головную боль, системное головокружение, шум в ушах, шаткость походки (p <0,001), снижает тяжесть неврологических симптомов (p <0,05), а также улучшает показатели по шкале Тиннетти (p <0,001) И MMSE (p <0,001). Был подтверждён благоприятный профиль безопасности препарата.[14]

В опубликованной на венгерском языке статье 2012 года утверждается, что «у пациентов с хроническим цереброваскулярными заболеваниями винпоцетин улучшает нарушенные гемореологические показатели, обладает значительными сосудорасширяющими свойствами, улучшает эндотелиальную функцию, исследования нейровизуализации показывают избирательное увеличение мозгового кровотока и церебрального метаболизма, все из которых потенциально полезны при цереброваскулярных заболеваниях и могут улучшить когнитивные функции», однако английский абстракт той же статьи утверждает, что клинические исследования не показали эффективности алкалоида: «several meta-analysis of the existing studies in acute stroke examining short and long term fatality rates with vinpocetin was unable to assess efficacy»[15].

Побочные действия

Согласно инструкции к винпоцетину, у него имеются побочные действия в отношении сердечно-сосудистой системы — снижение артериального давления, редко — экстрасистолия, тахикардия, увеличение времени возбуждения желудочков[6].

В 2019 году FDA (США) выпустило предупреждение женщинам фертильного возраста об опасности применения пищевых добавок с винпоцетином ввиду опасности для плода и опасности выкидыша[16].

Критика

Как отмечается в предупреждении FDA, винпоцетин используется в качестве лекарственного препарата лишь в некоторых странах за пределами США (в самих США препарат к использованию в качестве лекарственного средства не допущен)[16].

В документах ВОЗ рекомендации к применению винпоцетина отсутствуют.[источник не указан 1055 дней]

Примечания

  1. 1 2 "Vinpocetine for acute ischaemic stroke": Dániel Bereczki,  István Fekete, and Cochrane Stroke Group. Дата обращения: 19 июня 2022. Архивировано 19 июня 2022 года.
  2. 1 2 РЕЗОЛЮЦИЯ Заседания Президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007 года, РАМН. Дата обращения: 24 января 2017. Архивировано 18 июля 2019 года.
  3. 1 2 Cohen, P. A. Vinpocetine: An Unapproved Drug Sold as a Dietary Supplement : [арх. 4 июля 2022] // Mayo Clinic Proceedings. — 2015. — Vol. 90, no. 10. — P. 1455. — doi:10.1016/j.mayocp.2015.07.008. — PMID 26434971.
  4. Weiwei Zhang, Yining Huang, Ying Li, Liming Tan, Jianfei Nao. Efficacy and Safety of Vinpocetine as Part of Treatment for Acute Cerebral Infarction: A Randomized, Open-Label, Controlled, Multicenter CAVIN (Chinese Assessment for Vinpocetine in Neurology) Trial // Clinical Drug Investigation. — September 2016. — Т. 36, вып. 9. — С. 697—704. — ISSN 1179-1918. — doi:10.1007/s40261-016-0415-x. Архивировано 24 января 2018 года.
  5. 1 2 3 4 5 Винпоцетин, Фармакология.
  6. 1 2 Справочник Видаль, 2011 г. Дата обращения: 15 октября 2011. Архивировано 4 марта 2016 года.
  7. John M. T. French, Matthew D. King, Owen M. McDougal. Quantitative determination of vinpocetine in dietary supplements // Natural product communications. — 2016-5. — Т. 11, вып. 5. — С. 607—609. — ISSN 1934-578X. Архивировано 18 декабря 2020 года.
  8. P. Bönöczk, B. Gulyás, V. Adam-Vizi, A. Nemes, E. Kárpáti. Role of sodium channel inhibition in neuroprotection: effect of vinpocetine // Brain Research Bulletin. — October 2000. — Т. 53, вып. 3. — С. 245—254. — ISSN 0361-9230. Архивировано 6 июля 2017 года.
  9. O. E. Vaizova, A. I. Vengerovskiĭ, V. M. Alifirova. [An effect of vinpocetine (cavinton) on endothelium function in patients with chronic cerebral ischemia] // Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. — 2006. — Т. Suppl 16. — С. 46—50. — ISSN 1997-7298.
  10. 1 2 McDaniel M.A., Maier S.F., Einstein G.O. 'Brain-specific' nutrients: a memory cure? // Nutrition. — 2003. — Т. 19, № 11—12. — С. 957—975. — doi:10.1016/S0899-9007(03)00024-8. — PMID 14624946.
  11. Szatmari S.Z., Whitehouse P.J. Vinpocetine for cognitive impairment and dementia (англ.) // Cochrane Database of Systematic Reviews / Szatmári, Szabolcs. — 2003. — No. 1. — P. CD003119. — doi:10.1002/14651858.CD003119. — PMID 12535455.
  12. M. V. Putilina, O. A. Baranova. [The results of the multicenter observational program "GLOBUS" on the study of the prevalence of vertigo and treatment schemes in outpatient clinics] // Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. — 2014. — Т. 114, вып. 5. — С. 33—38. — ISSN 1997-7298. Архивировано 20 марта 2018 года.
  13. Результаты многоцентровой клинико-эпидемиологической наблюдательной программы "ГЛОБУС" (определение распространенности головокружения и оценка схем терапии на амбулаторном уровне) (реферат) - Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова - 2014-05 - Издательство «Медиа Сфера». www.mediasphera.ru. Дата обращения: 28 июня 2017. Архивировано 20 марта 2018 года.
  14. E. I. Chukanova. [Efficacy of cavinton in the treatment of patients with chronic blood flow insufficiency. Russian multicenter clinical-epidemiological program "CALIPSO"] // Zhurnal Nevrologii I Psikhiatrii Imeni S.S. Korsakova. — 2010. — Т. 110, вып. 12. — С. 49—52. — ISSN 1997-7298.
  15. László Szapáry, Gábor Késmárky, Kálmán Tóth, Melinda Misnyovszky, Tamás Tóth. [Vinpocetin in neurological diseases] // Ideggyogyaszati Szemle. — 2012-11-30. — Т. 65, вып. 11—12. — С. 387—393. — ISSN 0019-1442.
  16. 1 2 Statement on warning for women of childbearing age about possible safety risks of dietary supplements containing vinpocetine Архивная копия от 4 июня 2019 на Wayback Machine, FDA, June 03, 2019.

Литература

  • Patyar, S., Prakash, A., Modi, M., & Medhi, B. (2011). Role of vinpocetine in cerebrovascular diseases. Pharmacological Reports, 63(3), 618-628. PMID 21857073 doi:10.1016/s1734-1140(11)70574-6
  • Zhang, L., & Yang, L. (2015). Anti-inflammatory effects of vinpocetine in atherosclerosis and ischemic stroke: a review of the literature. Molecules, 20(1), 335-347. PMID 25549058 PMC 6272149 doi:10.3390/molecules20010335
  • Zhang, Y. S., Li, J. D., & Yan, C. (2018). An update on vinpocetine: new discoveries and clinical implications. European journal of pharmacology, 819, 30-34. PMID 29183836 PMC 5766389 doi:10.1016/j.ejphar.2017.11.041
  • Zhang, C., & Yan, C. (2020). Updates of Recent Vinpocetine Research in Treating Cardiovascular Diseases. Journal of cellular immunology, 2(5), 211. PMID 32832931 PMC 7437952 doi:10.33696/immunology.2.045
  • Abdelmageed, N., Twafik, W. A. A., Seddek, A. L., & Morad, S. A. R. F. (2021). Vinpocetine-based therapy is an attractive strategy against oxidative stress-induced hepatotoxicity in vitro by targeting Nrf2/HO-1 pathway. EXCLI journal, 20, 550. PMID 34121971 PMC 8192879 doi:10.17179/excli2021-3463
  • Moini-Nodeh, S., Rahimifard, M., Baeeri, M., Hodjat, M., Haghi-Aminjan, H., & Abdollahi, M. (2021). Vinpocetine Effect on the Juncture of Diabetes and Aging: An in-vitro study. Drug Research. PMID 34255319 doi:10.1055/a-1381-6625 Винпоцетин может снижать уровни экспрессии P16 и P38, основных генов, ответственных за путь старения. При этом также заметно снижалась экспрессия генов связанных с воспалением: TNF-α, IL-6 и NF-κB.

Ссылки

  • Машковский, М. Д. Кавинтон // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
  • Винпоцетин (Vinpocetine). Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
Эта страница в последний раз была отредактирована 20 июня 2023 в 02:03.
Как только страница обновилась в Википедии она обновляется в Вики 2.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.
Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License. Нетекстовые медиаданные доступны под собственными лицензиями. Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. WIKI 2 является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).