Бета-гамма-димер G-белка (Gβγ) — плотно связанный гетеродимерный белковый комплекс, состоящий из двух разных субъединиц — одной Gβ и одной Gγ. Этот Gβγ-димер является компонентом гетеротримерных G-белков. Гетеротримерные G-белки, также называемые гуанозиннуклеотид-связывающими белками, состоят из трёх разных субъединиц, называемых альфа-, бета- и гамма-субъединицами и обозначаемых соответственно Gα, Gβ и Gγ. Когда лиганд-агонист активирует G-белок-связанный метаботропный рецептор, альфа-субъединица G-белка (Gα) заменяет ГДФ на ГТФ, вследствие чего изменяется её пространственная конфигурация, и димер Gβγ диссоциирует из связи с Gα-субъединицей, что позволяет обеим частям G-белка — Gα и Gβγ независимо друг от друга активировать их собственные (различные у α-субъединицы и у βγ-димера) нисходящие сигнальные каскады. Одной из важных функций βγ-димера является ингибирование, через цепь внутриклеточных событий, активности α-субъединицы, что обеспечивает важную отрицательную обратную связь и эффективно ограничивает сигнал рецептора сверху как по силе, так и по продолжительности.[1]
История открытия
Структура
Биосинтез и посттрансляционная модификация
Функция
| Effector | Signalling effect |
|---|---|
| GIRK2 | activation |
| GIRK4 | activation |
| N-type calcium channel | inhibition |
| P/Q-type calcium channels | inhibition |
| Phospholipase A | activation |
| PLCβ1 | activation |
| PLCβ2 | activation |
| PLCβ3 | activation |
| Adenylyl cyclase Type l, lll, V, Vl, Vll | inhibition |
| Adenylyl cyclase Type ll, IV | activation |
| PI3K | inhibition |
| βARK1 | activation |
| βARK2 | activation |
| Raf-1 | activation |
| Ras exchange factor | activation |
| Bruton's tyrosine kinase | activation |
| Tsk tyrosine kinase | activation |
| ARF | activation |
| Plasma membrane Ca2+ pump | activation |
| p21-activated protein kinase | inhibition |
| SNAP25 | inhibition |
| P-Rex1 Rac GEF | activation |
Медицинские применения знаний о Gβγ
Разработка лекарств
Gβγ-димер как мишень для лекарств
Сердечная недостаточность
Воспаление
Лейкоз
Примечания
- ↑ 1 2 Clapham D. E., Neer E. J. G protein beta gamma subunits (англ.) // Annual Review of Pharmacology and Toxicology. — 1997. — Vol. 37. — P. 167—203. — doi:10.1146/annurev.pharmtox.37.1.167. — PMID 9131251.
Эта страница в последний раз была отредактирована 8 июня 2021 в 01:23.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.