Pentoxifilina

Pentoxifilina


Nombre (IUPAC) sistemático
3,7-Dihidro-3,7-dimetil-1-(5-oxohexil)-1H-purina-2,6-diona
Identificadores
Número CAS	6493-05-6
Código ATC	C04AD03
PubChem	4740
DrugBank	APRD00121
Datos químicos
Fórmula	C₁₃H₁₈N₄O₃
Peso mol.	278.31 gr/mol
Datos físicos
Densidad	1,41 g/cm³
P. de ebullición	97 °C (207 °F)
Solubilidad en agua	0,285 mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad	Cerca del 100% (vía oral)
Metabolismo	Hígado y vía eritrocitos
Vida media	0.4 - 0.8 horas (1 - 1.6 horas para el metabolito activo)
Excreción	Principalmente en la orina (<4% heces)
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Vías de adm.	Oral
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La pentoxifilina es un agente hemorreológico, un medicamento derivado xantínico sustituido indicado en algunos casos graves de hepatitis alcohólica; también actúa sobre la membrana plasmática los glóbulos rojos y la hace más maleable, mejorando así la perfusión sanguínea. Indicada para casos de claudicación intermitente (problemas en la circulación sanguínea). La distribuyen: Aventis, con el nombre comercial Trental; Degort's (Duplat); Silanes (Sufisal); Tecnofarma (Tecxifil); Bruluart (Vantoxyl); Teva (Vasofyl) y Elite Medical (pentoxifilina).^[1]^[2]

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Indicaciones

La pentoxifilina se indica en el tratamiento de la claudicación intermitente que resulta de la obstrucción de arterias en las extremidades, así como en pacientes con demencia multiinfarto.^[3] La pentoxifilina mejora el flujo sanguíneo a través de los vasos sanguíneos y por ello mejora la circulación sanguínea en los brazos y piernas, como es el caso de la claudicación intermitente.^[4] También se usa para prevenir infartos cerebrales y puede administrarse para el mantenimiento de la anemia drepanocítica, pues mejora el flujo sanguíneo cerebral.^{[cita requerida]}

Se ha descrito que la pentoxifilina disminuye la viscosidad sanguínea y aumenta la flexibilidad de los hematíes aumentando, por tanto, el flujo sanguíneo en la microcirculación y oxigenación de los tejidos.^[5] También se usa en medicina veterinaria con el mismo propósito, el de mejorar la hiperviscosidad de la sangre.^[6]

La pentoxifilina se ha usado para tratar las náuseas y el dolor de cabeza causados por el mal de montaña. También, ha habido interés en su uso en la terapia de la fertilidad como adyuvante en el aumento del porcentaje de espermatozoides con motilidad progresiva en individuos con oligoastenozoospermia o con oligoastenospermia.^[7]

Mecanismo de acción

La pentoxifilina es un inhibidor enzimático de la fosfodiesterasa y aumenta el AMP cíclico intracelular, estimulando la actividad de la protein cinasa dependiente de AMPc. También se sabe que es un inhibidor del factor de necrosis tumoral.^[8] Por ello, se ha indicado en fechas recientes para el tratamiento de las enfermedades del hígado causadas por el alcoholismo, en sustitución de los glucocorticoides^[5] y para el tratamiento de la fibrosis pulmonar.^[9]

Se ha usado, entre varios otros medicamentos, en casos refractarios de sarcoidosis, pero no hay pruebas convincentes de su eficacia, fuera de algunas publicaciones anecdóticas sin testigos.^[5]

Interacciones medicamentosas

La coadministración de la pentoxifilina y el tiopental sódico causa la muerte en ratas por edema pulmonar agudo.^[10] También se ha visto que aumenta los niveles plasmáticos de teofilina, hasta su concentración mínima tóxica.^{[cita requerida]}.

Farmacología

La pentoxifilina puede secretarse en la leche materna. No se ha demostrado evidencia de que sea teratógeno en altas dosis. Pruebas experimentales y casos reportados han dado un mayor conocimiento de su actividad antiinflamatoria y vasodilatadora.^{[cita requerida]}

Referencias

↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas. Página web de la Facultad de Medicina, UNAM, México. Consultado 16 de septiembre del 2012
↑ Diccionario de especialidades farmacéuticas 2012, PLM, México. Consultado 16 de septiembre del 2012.
↑ (1996) European Pentoxifylline Multi-Infarct Dementia Study. Eur Neurol. 36(5):315-21. PMID 8864715
↑ Brunicardi, F. (2006). «Chapter 22: Arterial Disease». Schartz: Principios de cirugia (8^va edición). McGraw-Hill. ISBN 9789701053737.
↑ ^a ^b ^c Harrison Principios de Medicina Interna 16a edición (2006). «Capítulo 232. Enfermedades vasculares de las extremidades». Harrison online en español. McGraw-Hill. Archivado desde el original el 27 de marzo de 2009.
↑ SEMECO, Euro, Falcón, Jorge, Vivas, Isis et al. Eficacia de la pentoxifilina en el tratamiento de la hemorragia pulmonar inducida por el ejercicio en equinos purasangre de carreras. Rev. Cient. (Maracaibo). [online]. oct. 2006, 16(5) [citado 19 de septiembre de 2008], 481-491. Disponible en: [1] ISSN 0798-2259
↑ Manetta, L. A. El efecto de la pentoxifilina sobre la motilidad y concentración in vitro de los espermatozoides humanos en individuos con infertilidad por oligoastenozoospermia y astenozoospermia. [online], 20, 12008-09-19], 53. [2] ISSN 0100-7203 doi: 10.1590/S0100-72031998000100011
↑ Vallejo, Francisco, García, Lucy e Vallejo, Franco. Pentoxifiline: a therapeutic approach in the management of toxic epidermal necrolysis. Case Report. Acta Med Colomb., [online]. ene.mar. 2007, 32(1) [citado 19 Setembro 2008], 16-19. Disponible en: [3] ISSN 0120-2448
↑ Rondón, Carlos (14 de marzo de 2012). «Rol de la pentoxifilina en el tratamiento de la fibrosis pulmonar». Consultado el 14 de marzo de 2012.
↑ Pereda J, Gómez-Cambronero L, Alberola A, Fabregat G, Cerdá M, Escobar J, Sabater L, García-de-la-Asunción J, Viña J, Sastre J. Department of Physiology, School of Medicine, University of Valencia, Valencia, Spain. Br J Pharmacol. 2006 Oct; 149(4), 450-455. Epub 2006 Sep 4. PMID 16953192