Meropenem

Meropenem

Nombre (IUPAC) sistemático
3-[5-(dimethylcarbamoyl) pyrrolidin-3-yl] sulfanyl-6- (1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo- 1-azabicyclo[3.2.0] hept-2-ene-2-carboxylic acid
Identificadores
Número CAS	119478-56-7
Código ATC	J01DH05
PubChem	64778
DrugBank	APRD01097
Datos químicos
Fórmula	C₁₇H₂₅N₃O₅S
Peso mol.	383.464 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	100%
Vida media	60 minutos
Excreción	[renal,sudor]
Datos clínicos
Vías de adm.	Intravenosa
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Meropenem es un antibiótico de amplio espectro, utilizado para tratar una gran variedad de infecciones, como meningitis y neumonía. Es un antibiótico betalactámico y pertenece al subgrupo de los carbapenems, al igual que imipenem y ertapenem. Fue desarrollado originalmente por Sumitomo Pharmaceuticals, pero los acuerdos de comercialización fuera de Japón los ha desarrollado AstraZeneca. Fue aprobado por la FDA el 21 de junio de 1996,^[1] inicialmente para tratamiento de infecciones intraabdominales y meningitis bacteriana. Con anterioridad se había aprobado en Europa.^[2] El meropenem penetra bien en diferentes tejidos y líquidos corporales, incluyendo líquido cefalorraquídeo, bilis, válvulas cardíacas, pulmón, líquido peritoneal.

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Mecanismo de acción

Meropenem actúa como bactericida, excepto contra Listeria monocytogenes, que actúa como bacteriostático. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana como otros antibióticos betalactámicos. Es altamente resistente a la degradación por betalactamasas o cefalosporinasas. Las resistencias pueden aparecer debido a mutaciones en las proteínas fijadoras de penicilina (en inglés PBP penicillin binding proteins), producción de o por resistencia a la difusión a través de la membrana externa bacteriana. Al contrario que imipenem, es estable ante la enzima renal dehidropeptidasa-1 humana (DHP-1) y por ello no precisa la coadministración de cilastatina.^[3]

Indicaciones

El meropenem se indica en infección incluyendo neumonía e infecciones urinarias, de piel, huesos y estómago.^[4] El espectro de actuación incluye bacterias Gram positivas y Gram negativas e incluso bacterias anaerobias. El espectro global es similar a imipenem aunque meropenem es más activo contra la familia Enterobacteriaceae y menos activo contra Gram-positivos.^[3] Es muy resistente contra betalactamasas de espectro expandido y más susceptible a metallo-beta-lactamases. Meropenem no puede utilizarse en infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina.

Administración

Meropenem debe ser administrado de forma intravenosa. Se suministra como polvo cristalino blanco que debe ser disuelto en una solución al 5% de fosfato monopotásico.

Efectos adversos comunes del medicamento

Los efectos adversos más frecuentes son diarrea (4.8%), náuseas y vómitos (3.6%), inflamación en el lugar de inyección (2.4%), dolor de cabeza (2.3%), erupción cutánea (1.9%), y tromboflebitis (0.9%). La mayor parte de estos efectos se observan en pacientes gravemente enfermos, a los que además se les administran numerosas medicaciones. Meropenem tiene menor potencial que imipenem para provocar convulsiones. Se han constatado varios casos de hipopotasemia^[5]^[6]

Véase también

Referencias

Notas

↑ Página oficial (en inglés).
↑ En España el 1 de junio de 1995 por la Agencia española del Medicamento, véase online: [1]
↑ ^a ^b Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 43. Beta-Lactam Antibiotics & Other Inhibitors of Cell Wall Synthesis». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. ISBN 0071451536.
↑ por MedlinePlus (enero de 2003). «Inyección de Meropenem». Enciclopedia médica en español. Consultado el 14 de octubre de 2008.
↑ Margolin L. Impaired rehabilitation secondary to muscle weakness induced by meropenem. Clin. Drug Invest. 2004; 24(1):61-2.
↑ R Bharti, S Gombar, AK Khanna. Meropenem in critical care - uncovering the truths behind weaning failure. J Anaesth Clin Pharmacol 2010; 26(1): 99-101