Levetiracetam

Levetiracetam
Nombre (IUPAC) sistemático
(S)-2-(2-Oxopirrolidin-1-il)-butilamida
Identificadores
Número CAS	102767-28-2
Código ATC	N03AX14
DrugBank	DB01202
Datos químicos
Fórmula	C8H14N2O2
Peso mol.	170,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad	~100%
Metabolismo	renal,
Vida media	6 - 8 horas
Excreción	urinaria
Datos clínicos
Cat. embarazo	No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal	POM (UK) ℞-only (EUA)
Vías de adm.	Oral
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El levetiracetam es un medicamento anticonvulsivo utilizado como tratamiento para tipos específicos de epilepsia.^[1]​ Es el S-enantiómero del etiracetam, estructuralmente similar al piracetam, un fármaco prototípico nootrópico. En Chile se comercializa como Kopodex R^[2]​ con un perfil de tolerancia para adultos e infantes desde los 4 años, y en México se vende con los nombres comerciales Keppra (laboratorios UCB) y Exitelev (Sandoz).^[3]​ Estudios recientes muestran efectos positivos en las discinesias por levodopa^[4]​ ^[5]​ Modula la acción sináptica por unión a la proteína SV2A. Los efectos indeseables incluyen somnolencia (15% de pacientes), astenia (15%), cefalea (14%), infección (13%), vértigo (9%), ataxia (3%) e irritabilidad^[6]​

Mecanismo de acción

Reduce la liberación de calcio intraneuronal y se une a la proteína SV2A de las vesículas sinápticas, involucrada en la exocitosis de neurotransmisores.

Posología

Dosis diaria total (mL/día) = dosis diaria (mg/kg/día) x peso paciente (kg)---- 100 mg/mL.^[7]​ adicionalmente determinando los niveles creatinina^[8]​

Consideraciones

Se excreta en la orina sin cambios en 66% y su unión proteica es del 10%.^[9]​

Indicaciones

El levetiracetam utiliza unión proteica del 10%:

• como monoterapia para el tratamiento de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en pacientes de 16 años en adelante con epilepsia recién diagnosticada
• como tratamiento complementario de las crisis de inicio parcial con o sin generalización secundaria en adultos y en niños de 4 años en adelante con epilepsia
• como tratamiento complementario de las crisis mioclónicas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia juvenil mioclónica
• como tratamiento complementario de las crisis tónico-clónicas primarias generalizadas en adultos y en adolescentes de 12 años en adelante con epilepsia generalizada idiopática^[10]​
• como tratamiento adyuvante en convulsiones focales

- Monoterapia: tto. de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en mayores de 16 años con un nuevo diagnóstico de epilepsia. - Terapia concomitante: tratamiento de crisis de inicio parcial con/sin generalización secundaria en ads. y niños > 1 mes con epilepsia; en crisis mioclónicas en adolescentes y niños > 12 años con epilepsia mioclónica juvenil y crisis tónico-clónicas generalizadas primarias en ads. y adolescentes > 12 años con epilepsia generalizada idiopática.

El levetiracetam puede indicarse como monoterapia en las crisis focales con o sin secundarias generalizadas desde los 16 años. En tratamiento concomitante^[11]​ este agente se puede administrar desde los 4 años en crisis focales. Junto con la epilepsia juvenil mioclónica (síndrome de Janz) a partir de los 12 años y principalmente en convulsiones tónico-clónicas generalizadas se certifican en el contexto de una epilepsia idiopática generaliza en terapia auxiliar^[12]​

Efectos Adversos

Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia y leucopenia. También se puede presentar sedación, astenia, fatiga, cefaleas, vómito, nasofaringitis, falta de coordinación, psicosis, y en ocasiones ansiedad e irritabilidad.^[9]​

Categoría embarazo FDA^[13]​

Categoría C: Estudios en animales han revelado efectos adversos en el feto (teratogénicos o embriocida u otro) y no hay estudios controlados en mujeres o los estudios en mujeres y animales no están disponibles. Los fármacos deben administrarse solo si el potencial beneficio justifica el potencial riesgo para el feto.

Precauciones de uso en pacientes con:

• Depresión
• Fiebre
• Infecciones recurrentes
• Insuficiencia hepática grave
• Insuficiencia renal
• Mujer que puede estar embarazada
• Niño entre 6 y 18 años
• Niño menor de 6 años
• Paciente con tendencias suicidas
• Sujeto debilitado
• Trastorno de la coagulación
• Embarazo
• Lactancia

Nombres comerciales

• Keppra
• Kopodex
• Kopodex XR

Farmacocinética

Absorción

• Oral: rápida absorción (liberación inmediata y prolongada).
• Biodisponibilidad: 100%
• Efecto de administración con alimentos: menor.

Distribución

• VAD: 0.7 L/kg.
• Unión a proteína: menos del 10%.

Metabolismo

• Hígado, insignificante
• Hidrólisis enzimáticas,vía primaria.

Excreción

• Renal: 66%
• Depuración renal: 0.6 mL/min/kg
• Dializable: Si (hemodiálisis), 50%
• Depuración total: 0.96 mL/min/kg.

Vida media de eliminación

• Entre 6 y 8 horas.^[14]​

Referencias

• Monotherapy for partial epilepsy: focus on levetiracetam

Enlaces externos

• Drugs Prescribing information - Levetiracetam (Keppra)

The Relevance of Kindling for Human Epilepsy (enlace roto disponible en Internet Archive; véase el historial, la primera versión y la última).

• Trastorno bipolar

Esta página se editó por última vez el 9 oct 2023 a las 12:36.