Etomidato

Etomidato


Nombre (IUPAC) sistemático
1-[(1R)-1-feniletil]imidazol- 5-carboxilato de etilo
Identificadores
Número CAS	33125-97-2
Código ATC	N01AX07
PubChem	667484
DrugBank	APRD00965
Datos químicos
Fórmula	C₁₄H₁₆N₂O₂
Peso mol.	244.289 g/mol
Farmacocinética
Unión proteica	75%
Metabolismo	hepático primariamente, y en plasma, por hidrólisis éster
Vida media	75 min
Excreción	renal (85%) y biliar (15%)
Datos clínicos
Vías de adm.	Intravenoso
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El etomidato^[1] es un hipnótico derivado carboxilado imidazólico, de acción corta, con efecto anestésico y amnésico,^[2] pero sin efecto analgésico.

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Historia

Fue un desarrollo de Janssen Pharmaceutica, en 1964; e, introducido como un agente intravenoso en 1972 en Europa; y, en 1983 en EE. UU.^[3]

Farmacocinética

Su comienzo de acción, intravenosa, oscila entre 30 y 60 s, con un efecto máximo en 1 min y una duración de 3 a 10 min, su metabolismo es hepático, mediante hidrólisis tipo éster, cuyos metabolitos son eliminados en un 85% por vía renal y en un 15% por vía biliar. La semivida o vida media de redistribución es de 2–5 min y la de eliminación de 65–75 min.

Farmacodinamia

Sus efectos cardiovasculares son mínimos, con margen de seguridad, lo que lo hace ideal en enfermos con patología cardiovascular grave.

Farmacodinamica

SNC

Sedación y perdida de conciencia. Carece de propiedades anestésicas

CV

Escasa repercusión

Respiratorio

Disminuye la frecuencia respiratoria y ventilación

Metabólico

La moyoria de los pacientes no es valoradle, pero hay cierta insuficiencia suprarrenal

Uso clínico

La dosis habitual en inducción anestésica es de 0,3 mg/kg, aunque dosis menores pueden ser útiles en procedimientos cortos y poco agresivos. Se desaconseja la perfusión continua.^[4]^[5]

Indicaciones

Inducción y el mantenimiento de la anestesia general y para la sedación en ambiente hospitalario.^[6]^[7]

Efectos adversos

Artículo principal: Reacción adversa a medicamento

La inyección es, frecuentemente, dolorosa, e induce movimientos musculares mioclónicos.^[8]

Pacientes con predisposición genética pueden tener cuadros de psicosis.

Produce una supresión suprarrenal importante (disminución de la síntesis de corticoides), lo que limita su uso prolongado, ya que ésta se ha relacionado con una menor tasa de supervivencia postoperatoria.^[9]^[10]

Posología

Inyección intravenosa IV lenta. Ajustar dosis según respuesta. Ads.: 0,15-0,3 mg/kg. Se puede prolongar el efecto con inyecciones adicionales; dosis máx. total, 60 mg Niños > 6 meses: 0,15-0,4 mg/kg (máx.) Ancianos: dosis única de 0,15-0,2 mg/kg.^[11]

Otros usos

El Estado de Florida lo empezó a utilizar, en 2017, para ejecuciones penales mediante inyección letal.^[12]

Referencias

↑ US Patent 3354173 'Imidazole carboxylates'
↑ Vinson DR, Bradbury DR (junio de 2002). «Etomidate for procedural sedation in emergency medicine». Ann Emerg Med 39 (6): 592-8. PMID 12023700. doi:10.1067/mem.2002.123695.
↑ Bergen, JM; Smith, DC (1998). «A review of etomidate for rapid sequence intubation in the emergency department». J Emerg Med 15 (2): 221-230. PMID 9144065. doi:10.1016/S0736-4679(96)00350-2.
↑ Sivilotti, ML; Filbin, MF; Murray, HE; Slasor, P; Walls, RM; Near, Investigators (2003). «Does the sedative agent facilitate emergency rapid sequence intubation?». Acad Emerg Med 10 (6): 612-620. PMID 12782521. doi:10.1197/aemj.10.6.612.
↑ Hohl, CM; Kelly-Smith, CH; Yeug, TC; Sweet, DD; Doyle-Waters, MM; Schulzer, M (2010). «The effect of a bolus dose of etomidate on cortisol levels, mortality, and health services utilization: a systematic review». Ann Emerg Med 56 (2): 105-113. PMID 20346542. doi:10.1016/j.annemergmed.2010.01.030.
↑ Di Liddo, L; D'Angelo, A; Nguyen, B; Bailey, B; Amre, D; Stanciu, C (2006). «Etomidate versus midazolam for procedural sedation in pediatric outpatients: a randomized controlled trial.». Ann Emerg Med 48 (4): 433-440. PMID 16997680. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.03.004.
↑ Miner, JR; Danahy, M; Moch, A; Biros, M (2007). «Randomized clinical trial of etomidate versus propofol for procedural sedation in the emergency department.». Ann Emerg Med 49 (1): 15-22. PMID 16997421. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.06.042.
↑ Komatsu, R; You, J; Mascha, EJ; Sessler, DI; Kasuya, Y; Turan, A (December 2013). «Anesthetic induction with etomidate, rather than propofol, is associated with increased 30-day mortality and cardiovascular morbidity after noncardiac surgery.». Anesthesia and Analgesia 117 (6): 1329-37. PMID 24257383. doi:10.1213/ANE.0b013e318299a516.
↑ Wagner, RL; White, PF; Kan, PB; Rosenthal, MH; Feldman, D. (1984). «Inhibition of adrenal steroidogenesis by the anesthetic etomidate». N Engl J Med 310 (22): 1415-21. PMID 6325910. doi:10.1056/NEJM198405313102202.
↑ Archambault, P; Dionne, CE; Lortie, G; LeBlanc, F; Rioux, A; Larouche, G (septiembre de 2012). «Adrenal inhibition following a single dose of etomidate in intubated traumatic brain injury victims.». CJEM 14 (5): 270-82. PMID 22967694.
↑ Principios activos del etomidato
↑ Jason Dearon. «Florida executes convicted killer Mark Asay using new drug». Sun Sentinel.

Fuentes

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Den Brinker, M.; Hokken-Koelega, A. C.; Hazelzet, J. A.; Hop, W. C.; Joosten, K. F.; Joosten, KF (2008). «One single dose of etomidate negatively influences adrenocortical performance for at least 24 h in children with meningococcal sepsis». Intensive Care Med 34 (1): 163-8. PMC 2668631. PMID 17710382. doi:10.1007/s00134-007-0836-3.
Marik, P. E.; Pastores, S. M.; Annane, D.; Meduri, G. U.; Sprung, C. L.; Arlt, W.; Keh, D.; Briegel, J. et al. (2008). «Recommendations for the diagnosis and management of corticosteroid insufficiency in critically ill adult patients: consensus statements from an international task force by the American College of Critical Care Medicine». Crit Care Med 36 (6): 1937-49. PMID 18496365. doi:10.1097/CCM.0b013e31817603ba.
Mullins, M. E.; Theodoro, D. L. (2008). «Lack of evidence for adrenal insufficiency after single-dose etomidate». Arch Surg 143 (8): 808-9. doi:10.1001/archsurg.143.8.808-c. ; author reply 809.
Sacchetti, A. (2008). «Etomidate: not worth the risk in septic patients». Ann Emerg Med 52 (1): 14-6. PMID 18565379. doi:10.1016/j.annemergmed.2008.01.001.
Sprung, C. L.; Annane, D.; Keh, D.; Moreno, R.; Singer, M.; Freivogel, K.; Weiss, Y. G.; Benbenishty, J. et al. (2008). «Hydrocortisone therapy for patients with septic shock». N Engl J Med 358 (2): 111-24. PMID 18184957. doi:10.1056/NEJMoa071366.
Tekwani, K.; Watts, H.; Chan, C.; Rzechula, K.; Nanini, S.; Kulstad, E. (2008). «The effect of single-bolus etomidate on septic patient mortality: a retrospective review». West J Emerg Med 9 (4): 195-200. PMC 2672284. PMID 19561744.
Tekwani, K. L.; Watts, H. F.; Rzechula, K. H.; Sweis, R. T.; Kulstad, E. B. (2009). «A prospective observational study of the effect of etomidate on septic patient mortality and length of stay». Acad Emerg Med 16 (1): 11-4. PMID 19055676. doi:10.1111/j.1553-2712.2008.00299.x.
Vinclair, M.; Broux, C.; Faure, P.; Brun, J.; Genty, C.; Jacquot, C.; Chabre, O.; Payen, J. F. (2008). «Duration of adrenal inhibition following a single dose of etomidate in critically ill patients». Intensive Care Med 34 (4): 714-9. PMID 18092151. doi:10.1007/s00134-007-0970-y.