Eszopiclona

La eszopiclona (S)-6-(5-Clor-2-piridil)- 6,7-dihidro-7-oxo-5H-pirrolo[3,4-b]pirazin- 5-il-4-metil-1-piperazincarboxilato es el enantiómero S (+) activo de la zopiclona.^[1] Es un hipnótico^[2] no benzodiazepina.^[3] Posee dos enantiómeros S y R, siendo el primero hipnótico (no benzodiacepínico de vida corta^[4]).

Ejerce sus efectos de estimulación del sueño al intensificar la función del receptor GABAa en el sitio de unión de benzodiazepina.^[1]

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Farmacocinética

Se absorbe rápidamente después de

ser ingerido.

Su biodisponibilidad es en promedio del 80%.
Tiene una distribución amplia en todo el cuerpo.
Su unión a proteínas plasmáticas es del 50% a 60%.
Posee una semivida (t ½) de aproximadamente 6 horas.
Es metabolizado por la enzima hepática citocromo P450 CYP3A4 y 2E1.^[1]

Aplicación terapéutica

Se utiliza para el tratamiento a largo plazo del insomnio y para conservar el sueño. Se administra a personas que tienen dificultad para conciliar el sueño y también para las que muestran problemas para permanecer dormidas.

Demostró eficacia para tratar el insomnio transitorio y crónico.^[1]

Nombres comerciales

Valnoc

Efectos adversos

No se observa tolerancia ni signos de abstención grave (convulsiones o insomnio de rebote) que surja al interrumpir el uso del medicamento. Sin embargo, pueden surgir efectos de abstinencia leve que consisten en sueños anormales, ansiedad, náusea y molestias epigástricas (frecuencia: <2%). También puede producir boca seca.^[1]