| Миноциклин | |
|---|---|
| Minocyclinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (4S,4aS,5aR,12aR)-4,7-бис(диметиламино)-1,10,11,12a-тетрагидрокси-3,12-диоксо-4a,5,5a,6-тетрагидро-4H-тетрацен-2-карбоксамид |
| Брутто-формула | C23H27N3O7 |
| Молярная масса | 457,47638 г/моль |
| CAS | 10118-90-8 |
| PubChem | 54675783 |
| DrugBank | DB01017 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | тетрациклины |
| АТХ | J01AA08, A01AB23 |
| Лекарственные формы | |
| капсулы 50 и 100 мг | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| «Минолексин» | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Миноцикли́н — полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов. Впервые был представлен в 1967 году, в настоящее время используется для лечения некоторых бактериальных инфекций, а также риккетсиозов и амёбиазов. Как и доксициклин, относится к тетрациклинам длительного действия. В сравнении с другими препаратами группы тетрациклинов, миноциклин имеет несколько более широкий спектр антибактериального действия, включая активность в отношении менингококков, однако его применение требует осторожности из-за специфических побочных эффектов и для предотвращения возникновения резистентности к нему микроорганизмов.
Свойства
Является производным тетрациклина, структурно отличается от него наличием ещё одной диметиламиногруппы в 7 положении (и отсутствием 6-метил- и 6-гидроксогруппы). В готовых лекарственных формах используется в виде гидрохлорида дигидрата.
Молекула миноциклина, в сравнении с другими тетрациклинами, обладает наиболее выраженными липофильными свойствами, что обусловливает отличия в фармакокинетике от остальных препаратов данной группы.
Фармакология
Как и другие тетрациклины, препарат оказывает бактериостатическое действие на клетки чувствительных к нему микроорганизмов за счёт обратимого ингибирования синтеза белка. Миноциклин напрямую проходит через липидный бислой бактериальной мембраны (или пассивно диффундирует через каналы), после чего связывается с 30S-субъединицами рибосом и блокирует присоединение к ним тРНК, тем самым препятствуя синтезу бактериальных белков и, соответственно, дальнейшему росту бактерий и колонизации.
Миноциклин также является ингибитором матриксных металлопротеиназ, в связи с чем оказывает умеренное противовоспалительное действие при ревматоидном артрите и является одним из средств базисной терапии данного заболевания, прежде всего при легком его течении.
Текущие исследования изучают возможные нейропротекторные эффекты миноциклина против болезни Хантингтона — наследственного нейродегенеративного расстройства. Данные свойства препарата могут быть обусловлены его тормозящим действием на 5-липоксигеназу — воспалительный фермент, ассоциированный с процессами старения мозга.
Побочные эффекты
Часто возникают различные вестибулярные симптомы: головокружение, вертиго (более 30 % случаев), и изменение цвета зубов у детей (более 10 %).[1]
Ототоксичен (может ухудшиться слух)[2][3].
В Норвегии препараты, содержание миноциклин, в 1989 году были запрещены к регистрации в связи с тем, что соответствующие побочные реакции обычно носили более тяжёлый характер, нежели в результате приёма других тетрациклинов. Вместе с тем ВОЗ отмечает, что данный препарат успешно зарегистрирован во многих странах, случаев отказа в регистрации более нигде не зафиксировано, а описанные симптомы, связанные с приёмом миноциклина, как правило, не характеризуются как тяжёлые.[4]
В Филиппинах миноциклин, равно как и другие тетрациклины, с 1978 года запрещён к применению в педиатрии, поскольку все препараты данной группы имеют свойство накапливаться в развивающейся костной ткани детей (а также плода у беременных женщин), что может привести к задержке роста костей и окрашиванию тканей зубов.
Фармакоэкономика
С 1994 года миноциклин продавался в России под торговой маркой «Миноцин» производства США. По истечении пятилетного периода регистрация препарата не была продлена, и с 1999 года он надолго исчез с фармакологического рынка.
В апреле 2012 года ОАО «АВВА РУС» получило государственную регистрацию на миноциклин под торговым наименованием «Минолексин».[5]
Примечания
- ↑ Minocycline (Rx) (англ.). Medscape Reference. Дата обращения: 7 августа 2013. Архивировано 13 августа 2013 года.
- ↑ Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi:10.2802/16028. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6. — doi:10.2802/16028.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. Архивировано 11 мая 2023 года. PDF Архивная копия от 24 мая 2023 на Wayback Machine
- ↑ Consolidated List of Products - Whose Consumption and/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted or Not Approved by Governments. — Twelfth Issue. — 2005. — С. 182. — 598 с. Архивировано 23 февраля 2016 года.
- ↑ Государственный реестр лекарственных средств. Минздрав РФ (8 августа 2013). Дата обращения: 9 августа 2013. Архивировано 13 августа 2013 года.
| |||||||||
| |||||||||
* — препарат не зарегистрирован в России ** — препарат зарегистрирован, но соответствующие лекарственные формы отсутствуют | |||||||||
| 30S |
| ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 50S |
| ||||||||||
| EF-G |
| ||||||||||
* — препарат не зарегистрирован в России | |||||||||||
Эта страница в последний раз была отредактирована 12 декабря 2023 в 18:23.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.