Для установки нажмите кнопочку Установить расширение. И это всё.

Исходный код расширения WIKI 2 регулярно проверяется специалистами Mozilla Foundation, Google и Apple. Вы также можете это сделать в любой момент.

Как перевоплотить Википедию

Хотите, чтобы Википедия всегда выглядела так профессионально и современно? Мы создали расширение для браузера. Оно совершенствует любую страницу энциклопедии, которую вы посетите, с помощью магических технологий WIKI 2.

Попробуйте — вы его можете удалить в любой момент.

Установить за 5 сек.
4,5
Келли Слэйтон
Мои поздравления с отличным проектом... что за великолепная идея!
Александр Григорьевский
Я использую WIKI 2 каждый день
и почти забыл как выглядит оригинальная Википедия.
Статистика
На русском, статей
Улучшено за 24 ч.
Добавлено за 24 ч.
Что мы делаем. Каждая страница проходит через несколько сотен совершенствующих техник. Совершенно та же Википедия. Только лучше.
Great Wikipedia has got greater.
.
Лео
Ньютон
Яркие
Мягкие

Дифлунисал

Из Википедии — свободной энциклопедии

Дифлунисал
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 2',4'-дифтор-4-гидроксидифенил-3-карбоновая кислота
Брутто-формула C13H8F2O3
Молярная масса 250.198 г/моль
CAS 22494-42-4
PubChem 3059
DrugBank APRD00922
Состав
Классификация
АТХ N02BA11
Фармакокинетика
Биодоступн. 80-90 %
Связывание с белками плазмы >99 %
Метаболизм Печень
Период полувывед. 8 to 12 hours
Экскреция Почки
Способы введения
Oral
Другие названия
Дифлунизал
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Дифлуниса́л или дифлуниза́л — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы производных салициловой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Хотя механизм его действия точно не установлен, в большей степени он, вероятно, обусловлен угнетением синтеза простагландинов путём действия на арахидоновую кислоту. Дифлунизал используется для облегчения боли, сопровождающейся воспалением, и симптоматической терапии ревматоидного артрита и остеоартрита.

По состоянию на 2012 год регистрация данного препарата в России аннулирована.

Применение в медицинской практике

  • Боль (от легкой до умеренной)
  • Остеоартрит
  • Ревматоидный артрит
  • Травма сухожилий
  • Воспаление
  • АТР амилоидоз

Амилоидоз

Показано, что как дифлунисал,[1][2] так и несколько его аналогов[3] являются ингибиторами связанного с транстиретином наследственного амилоидоза, болезни, которая в настоящее время имеет мало вариантов лечения. Испытания фазы I показали, что препарат хорошо переносится,[4] с небольшим испытанием фазы II (двойное слепое, плацебо-контролируемое, 130 пациентов в течение 2 лет) в 2013 году, демонстрируя снижение скорости прогрессирования заболевания и сохраненного качества жизни.[5] Однако для доказательства эффективности лекарств для лечения этого состояния потребуется значительно большее исследование III фазы.

Лечение острой послеоперационной боли

Были проанализированы данные из девяти рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаний, в которых было 906 взрослых при сравнении дифлунализа (нестероидного, противовоспалительного препарата) с плацебо для лечения умеренных и тяжелых острых пост- оперативная боль. Это эффективный анальгетик в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг с длительной продолжительностью действия. При 1000 мг анальгетический эффект в течение 4-6 часов так же хорош, как комбинация парацетамола 1000 мг и кодеина 60 мг в аналогичных исследованиях с использованием тех же методов.[6][7]

Побочные эффекты

Желудочно-кишечный

Как и все нестероидные противовоспалительные препараты, дифлунисал вызывает ингибирование простагландинов и тем-самым приводит к уменьшению защиты желудка от собственной кислоты. Длительное применение этого препарата приводит к повышенному риску язв желудка и их осложнениям. Пожилые пациенты подвергаются большему риску серьезных желудочно-кишечных побочных эффектов[8].

  • Повышенный риск случаев ГИ, включая кровотечение, изъязвление, перфорация желудка или кишечника.
  • Боль в животе или судороги
  • Запор
  • Метеоризм
  • Понос
  • Тошнота и рвота
  • Диспепсия

Сердечно-сосудистый

  • Аритмия
  • Возможный повышенный риск серьезных и потенциально смертельных сердечно-сосудистых тромбозов, ИМ и инсульта
  • Риски могут увеличиваться с продолжительностью использования и для истории сердечно-сосудистых заболеваний

Оториноларингология

  • Звон в ушах
  • Пожелтение глаз

Центральная нервная система

  • Сонливость
  • Головокружение
  • Головная боль
  • Бессонница
  • Усталость
  • Сонливость
  • Нервозность

Кожа

  • Отек ног
  • Пожелтение кожи
  • Высыпание
  • Экхимоз

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к аспирину / NSAID-индуцированной астме или крапивнице
  • Аспириновая триада
  • Беременность 3-го триместра
  • Операция шунтирования коронарной артерии (боль в пери-оп)

Применять с осторожностью

  • Пожилые или истощенные пациенты
  • Сердечно-сосудистые заболевания
  • Сердечные факторы риска
  • Повышенное кровяное давление
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Нарушение функции печени
  • Нарушение функции почек
  • Дегидратация
  • Задержка жидкости
  • История желудочно-кишечных кровотечений / PUD
  • Удушье
  • Коагулопатия
  • Курение (употребление табака)
  • Использование кортикостероидов
  • Использование антикоагулянтов
  • Использование алкоголя
  • Использование мочегонного
  • Применение ингибитора АПФ

Передозировка

Смерти, связанные с использованием дифлунисала, обычно включали смешание лекарств и / или чрезвычайно высокую дозировку. Пероральный LD50 составляет 500 мг / кг. Симптомы передозировки включают кому, тахикардию, ступор и рвоту. Самая низкая доза без наличия других лекарств, вызвавших смерть, составляла 15 граммов. Также, в сочетании с другими лекарствами, смерть случалась с дозой 7,5 граммов. Дифлунисал можно приобрести в дозах 250 или 500 мг, что делает уменьшает риск случайной передозировки.

Примечания

  1. ↑ Tojo, Kana; Sekijima, Yoshiki; Kelly, Jeffery W.; Ikeda, Shu-ichi. Diflunisal stabilizes familial amyloid polyneuropathy-associated transthyretin variant tetramers in serum against dissociation required for amyloidogenesis (англ.) // Neuroscience Research : journal. — 2006. — Vol. 56, no. 4. — P. 441—449. — doi:10.1016/j.neures.2006.08.014.
  2. ↑ Kingsbury, J. S.; Laue, T. M.; Klimtchuk, E. S.; Theberge, R.; Costello, C. E.; Connors, L. H. The Modulation of Transthyretin Tetramer Stability by Cysteine 10 Adducts and the Drug Diflunisal: DIRECT ANALYSIS BY FLUORESCENCE-DETECTED ANALYTICAL ULTRACENTRIFUGATION (англ.) // Journal of Biological Chemistry : journal. — 2008. — 6 March (vol. 283, no. 18). — P. 11887—11896. — doi:10.1074/jbc.M709638200. — PMID 18326041. — PMC 2335343.
  3. ↑ Adamski-Werner, Sara L.; Palaninathan, Satheesh K.; Sacchettini, James C.; Kelly, Jeffery W. Diflunisal Analogues Stabilize the Native State of Transthyretin. Potent Inhibition of Amyloidogenesis (англ.) // Journal of Medicinal Chemistry  (англ.) (рус. : journal. — 2004. — January (vol. 47, no. 2). — P. 355—374. — doi:10.1021/jm030347n. — PMID 14711308.
  4. ↑ Berk, John L.; Suhr, Ole B.; Sekijima, Yoshiki; Yamashita, Taro; Heneghan, Michael; Zeldenrust, Steven R.; Ando, Yukio; Ikeda, Shu-ichi; Gorevic, Peter; Merlini, Giampaolo; Kelly, Jeffrey W.; Skinner, Martha; Bisbee, Alice B.; Dyck, Peter J.; Obici, Laura. The Diflunisal Trial: Study accrual and drug tolerance (англ.) // Amyloid : journal. — 2012. — Vol. 19, no. S1. — P. 37—38. — doi:10.3109/13506129.2012.678509.
  5. ↑ Berk, JL; Suhr, OB; Obici, L; Sekijima, Y; Zeldenrust, SR; Yamashita, T; Heneghan, MA; Gorevic, PD; Litchy, WJ; Wiesman, JF; Nordh, E; Corato, M; Lozza, A; Cortese, A; Robinson-Papp, J; Colton, T; Rybin, DV; Bisbee, AB; Ando, Y; Ikeda, S; Seldin, DC; Merlini, G; Skinner, M; Kelly, JW; Dyck, PJ; Diflunisal Trial, Consortium. Repurposing diflunisal for familial amyloid polyneuropathy: a randomized clinical trial. (англ.) // JAMA : journal. — 2013. — 25 December (vol. 310, no. 24). — P. 2658—2667. — doi:10.1001/jama.2013.283815. — PMID 24368466. — PMC 4139164.
  6. ↑ Jack O Wasey; Sheena Derry; R Andrew Moore$ Henry J McQuay. Single dose oral diflunisal for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2010. — 14 апреля. — DOI:10.1002/14651858.CD007440.pub2. Однократная доза перорального дифлунизала при острой послеоперационной боли у взрослых.
  7. ↑ Jack O Wasey; Sheena Derry; R Andrew Moore$ Henry J McQuay. Single dose oral diflunisal for acute postoperative pain in adults // Cochrane Systematic Review - Intervention. — 2010. — 14 апреля. — doi:10.1002/14651858.CD007440.pub2.
  8. ↑ Дифлунизал — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (англ.). РЛС®. Дата обращения: 6 февраля 2023. Архивировано 6 февраля 2023 года.
Эта страница в последний раз была отредактирована 17 декабря 2023 в 10:54.
Как только страница обновилась в Википедии она обновляется в Вики 2.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.
Основа этой страницы находится в Википедии. Текст доступен по лицензии CC BY-SA 3.0 Unported License. Нетекстовые медиаданные доступны под собственными лицензиями. Wikipedia® — зарегистрированный товарный знак организации Wikimedia Foundation, Inc. WIKI 2 является независимой компанией и не аффилирована с Фондом Викимедиа (Wikimedia Foundation).
Связаться с WIKI 2
Введение
Условия использования
Конфиденциальность