| Дигидроэрготамин | |
|---|---|
| Dihydroergotamine | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (2R,4R,7R)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5,8-dioxo-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-6-methyl-6,11-diazatetracyclo[7.6.1.02,7.012,16]hexadeca-1(16),9,12,14-tetraene-4-carboxamide |
| Брутто-формула | C33H37N5O5 |
| Молярная масса | 583,68 |
| CAS | 511-12-6, 6190-39-2 |
| PubChem | 10531 |
| DrugBank | DB00320 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N02CA01 |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Дигидроэрготамин (Dihydroergotaminum, ДГЭ) — алкалоид спорыньи, используемый для лечения мигрени. Дигидроэрготамин является производным эрготамина. Лекарственное средство выпускается в виде метансульфоната (мезилата). Он применяется в виде назального спрея или инъекции и имеет эффективность, аналогичную эффективности суматриптана. Тошнота является распространенным побочным эффектом.
Он действует аналогично триптанам, действуя как агонист серотониновых рецепторов и вызывая вазоконстрикцию внутричерепных кровеносных сосудов, но также централизованно взаимодействует с дофаминовыми и адренергическими рецепторами. Он может быть использован для лечения острой непреодолимой головной боли или отказа от анальгетиков.
Применение в медицине
Подкожные и внутримышечные инъекции, как правило, более эффективны, чем назальный спрей, и пациенты могут принимать их самостоятельно. Внутривенная инъекция считается очень эффективной при тяжелой мигрени или мигренозном статусе. Дигидроэрготамин также используется для лечения головной боли при чрезмерном использовании лекарств[1].
Побочные эффекты
При приёме препарата внутрь возможны тошнота, рвота, слабость, сонливость, в редких случаях — парестезии, понос. При парентеральном введении и повышенной чувствительности следует учитывать возможность коллаптоидной реакции. После внутримышечных инъекций больной должен находиться некоторое время в лежачем положении. Тошнота является распространенным побочным эффектом внутривенного введения и реже встречается при других режимах. Противорвотные средства могут быть даны до дигидроэрготамина, чтобы противодействовать тошноте. Риски и противопоказания аналогичны триптанам. Дигидроэрготамин и триптаны никогда не следует принимать в течение 24 часов друг от друга из-за возможного спазма коронарных артерий. Дигидроэрготамин не вызывает зависимости.
Механизм действия
Основным фармакологическим свойством препарата является aльфа-адреноблокирующая активность, распространяющаяся на α1- и α2-адренорецепторы. Антимигреневая активность дигидроэрготамина обусловлена его действием в качестве агониста рецепторов серотонина 5-HT1B, 5-HT1D и 5-HT1F[2][3]. Он также взаимодействует с дофаминовыми рецепторами.
Показания к применению
Применяют главным образом при мигрени, при болезни Рейно и при других нарушениях периферического кровообращения.
Форма выпуска
Выпускается для приёма внутрь в виде раствора, содержащего в 1 мл 0,002 г (2 мг) дигидроэрготамина метансульфоната, а также в виде таблеток, содержащих 0,0025 г (2,5 мг) препарата, и для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих 0,001 г (1 мг) препарата.
Режим дозирования
Принимают обычно внутрь по 10-20 капель (в 1/2 стакана воды) 1-3 раза в день. При тяжёлых формах мигрени вводят сразу после первых признаков 1 мл внутримышечно, а при необходимости вводят в той же дозе повторно. Для профилактики мигрени и головной боли сосудистого генеза принимают утром и вечером по 1 таблетке (2,5 мг) или по 20 капель 0,2 % раствора (2 мг) 2-3 раза в день. Оптимальную дозу подбирают индивидуально.
Противопоказания
Препарат противопоказан при гипотензии, выраженном атеросклерозе, органических поражениях сердца, стенокардии, при нарушениях функций печени и почек, в старческом возрасте, а также при беременности и грудном вскармливании ребёнка.
История
Дигидроэрготамин (ДГЭ) — это полусинтетическая форма эрготамина, одобренная в США в 1946 году[4].
Общество и культура
Доступность
Биодоступность при пероральном приеме плохая, и она недоступна в пероральной форме в США. ДГЭ выпускается в виде назального спрея и в ампулах для подкожных, внутримышечных и внутривенных инъекций. Эффективность варьирует в форме спрея для носа с биодоступностью 32 % от инъекционного введения[5].
Европейский Союз
В 2013 году Комитет Европейского лекарственного агентства по лекарственным средствам для человека (CHMP) рекомендовал, чтобы лекарства, содержащие производные спорыньи, больше не использовались для лечения ряда состояний, связанных с проблемами с памятью, ощущением или кровообращением, или для предотвращения мигрени из-за риска (повышенный риск фиброза и эрготизма), как сообщается, выше, чем польза по этим показаниям[6].
Синонимы
Дитамин, Клавигренин, Agit, Angionorm, Clavigrenin, Cornhidral; DH-Ergotamin, Diergotan, Diidergot, Dihydergot, Dihydroergotamine mesilate, Dihytamin, Ditamin, Ergomimet, Ergovasan, Ikaran, Migretil, Migrifen, Tonopress, Vasogin, Verteblan и др.
Примечания
- ↑ Joel R. Saper, Stephen Silberstein, David Dodick, Alan Rapoport. DHE in the Pharmacotherapy of Migraine: Potential for a Larger Role (англ.) // Headache: The Journal of Head and Face Pain. — 2006-11. — Vol. 46, iss. s4. — P. S212–S220. — ISSN 0017-8748. — doi:10.1111/j.1526-4610.2006.00605.x.
- ↑ vidal.ru
- ↑ Stephen D. Silberstein, Douglas C. McCrory. Ergotamine and dihydroergotamine: history, pharmacology, and efficacy // Headache. — 2003-02. — Т. 43, вып. 2. — С. 144–166. — ISSN 0017-8748. — doi:10.1046/j.1526-4610.2003.03034.x. Архивировано 11 июля 2023 года.
- ↑ Источник. Дата обращения: 11 июля 2023. Архивировано 18 февраля 2023 года.
- ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. — Taylor & Francis, 2000. — 2002 с. — ISBN 978-3-88763-075-1. Архивировано 11 июля 2023 года.
- ↑ EMA New restrictions on use of medicines containing ergot derivatives (англ.). European Medicines Agency (17 сентября 2018). Дата обращения: 11 июля 2023. Архивировано 11 июля 2023 года.
Эта страница в последний раз была отредактирована 14 августа 2023 в 20:04.
Обычно почти сразу, изредка в течении часа.